Глюкокортикоиды что это препараты показания и противопоказания глюкокортикоиды эффективны при

Одни их боятся, другие не представляют себе жизни без них. Все это о глюкокортикостероидах. Глюкокортикостероиды (ГКС) — это стероидные гормоны, которые вырабатываются в коре надпочечников.

Контролирует выработку и уровень этих гормонов система, в которую входят структуры головного мозга: гипоталамус, гипофиз и сами надпочечники. Главным является гипоталамус, он чувствителен к количеству гидрокортизона в плазме крови и стрессу. Если уровень гидрокортизона в крови низкий или случился стресс (напряжение, повреждение, вторжение инфекции) гипоталамус вырабатывает специальное вещество, которое активирует гипофиз. Гипофиз, в свою очередь, выделяет в кровь адренокортикотропный гормон. Он уже действует на надпочечники и стимулирует их на продукцию глюкокортикостероидных гормонов. Когда уровень этих веществ в крови поднимается до нужной концентрации, гипоталамус прекращает стимулировать эту цепочку. Также работу гипофиза и надпочечников могут стимулировать провоспалительные цитокины. Наличие большого количества ГКС угнетает их производство. Так в упрощенном виде происходит взаимодействие и регуляция синтеза глюкокортикостероидов в организме. Надпочечники активно вырабатывают гормоны утром с 6-8 часов, а вечером и ночью их активность минимальна.

На клеточном уровне глюкокортикостероиды попадают в клетку и повышают скорость производства белков с противовоспалительным действием. Эффект проявляется не сразу, а через несколько часов, так как на синтез этих веществ требуется время.

Содержание

Действие в организме

Противовоспалительное

Гормоны коры надпочечников оказывают противовоспалительное действие, так как влияют на многие звенья этого процесса. Они угнетают синтез веществ способствующих развитию реакции воспаления и наоборот стимулируют образование противовоспалительных элементов. Уменьшают капиллярную проницаемость, что снижает образование отека. Снижают образование рубцовой ткани в зоне воспаления. Уменьшают выраженность немедленных аллергических реакций.

Действие ГКС настолько широкое, что может использоваться при любом типе воспаления. Например, при аллергиях, травмах, инфекциях. Да, это не уберет причину проблемы, но может сдержать симптомы, иногда разрушительные для организма.

Подавление иммунитета

Четко определить черту, когда противовоспалительное действие перейдет в подавление иммунитета нельзя. Вмешательство в иммунные механизмы приводит к разрегулированности иммунитета. Какие-то процессы угнетаются, другие и вовсе блокируются. Это оказывается полезным при аутоиммунных заболеваниях, трансплантации органов и тканей.

Обмен веществ

Глюкокортикостероиды могут ускорять и замедлять образование ферментов, играющих роль в обмене веществ.

Углеводный обмен. Способствуют откладыванию гликогена в печени. Ткани становятся менее чувствительны к глюкозе отчего повышается уровень сахара в крови. Тормозится действие инсулина.

Белковый обмен. Усиливают распад белка и снижают его продукцию. Это преобладает в коже, костях, мышцах. Проявиться это может похудением, мышечной слабостью, истончением кожи, стриями, кровоизлияниями. Снижение синтеза белка становится одной из причин замедления регенеративных процессов. У детей замедляется рост.

Липидный обмен . Происходит перераспределение жировых отложений. Количество жира на руках и ногах уменьшается, а на теле (спина, плечи) и лице, наоборот, накапливается. Может нарушаться липидный профиль крови и возникать гиперхолистеринэмия.

Водно-солевой обмен. В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления. Возникает дефицит калия.

водно-солевой обмен

В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления.

Кальций. ГКС снижают всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта и повышают его выведение почками, что может вызвать гипокальциемию и гиперкальциурию. При длительном назначении ГКС нарушение обмена кальция вместе с распадом белкового компонента в костной ткани приводит к развитию остеопороза.

Кровь

Применение ГКС снижает в крови количество эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Содержание эритроцитов, ретикулоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов возрастает. Так действует даже однократное введение с достижением эффекта через 4-6 часов. Восстановление исходного состояния происходит через 24 ч. При продолжительном приеме изменения в крови могут оставаться до 1-4 недель.

Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы

Так как прием ГКС угнетает производство собственных гормонов, может развиться недостаточность функции коры надпочечников. А проявится она при резкой отмене препарата. Риск возникает уже после 2 недель приема.

Противострессовое действие

Говоря про стрессовое воздействие, имеется в виду повреждение организма (травма, инфекция), которое может нарушить его баланс. ГКС повышают устойчивость организма к стрессу. В условиях тяжелого стресса уровень кортизола может увеличиться более чем в 10 раз. Это нужно, чтобы избыточная воспалительная реакция не привела к фатальным последствиям и была под контролем. Сами цитокины, которые вырабатываются при воспалении стимулируют выработку гормонов надпочечниками, которые ограничивают степень воспаления. Так множество связанных путей регуляции помогают организму поддерживать баланс и выживать в сложных условиях.

Действие на другие гормоны

Глюкокортикостероиды могут оказывать влияние на организм, усиливая действие других гормонов. Так воздействие малых доз ГКС способствует расщеплению жира, оказывает тонизирующее действие на сердечно-сосудистую систему. В результате происходит нормализация сосудистого тонуса, повышается сократимость миокарда и уменьшается проницаемость капилляров. Наоборот, нехватка естественных ГКС характеризуется низким сердечным выбросом, расширением артериол и слабой реакцией на адреналин.

Виды препаратов

На группы эту группу гормонов можно разделить по скорости выведения из организма:

  • от 8 до 12 часов, короткого действия: гидрокортизон, кортизон;
  • от 18 до 36 часов, средней продолжительности: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон;
  • от 36 до 54 часов, длительного действия: дексаметазон, бетаметазон.

Гормоны также отличаются по выраженности глюкокортикоидных и минералкортикоидных свойств и по силе воздействия на систему регуляции гипоталамус-гипофиз-надпочечники.

Применение

Применение

Глюкокортикостероиды применяются врачами только если это необходимо.

Эти лекарства используются в анестезиологической и реаниматологической практике. Внутривенное введение ГКС во время анестезии поддерживает показатели гемодинамики. При тяжелых нарушениях кровообращения препараты способствуют увеличению тканевой перфузии и венозного оттока, нормализацию периферического сопротивления и сердечного выброса, стабилизацию клеточных и лизосомальных мембран.

При тяжелых аллергических реакциях внутривенное введение адекватных доз ГКС оказывает терапевтический эффект, однако начало действия ГКС при этом отсрочено. Так, основные эффекты гидрокортизона развиваются только спустя 2-8 ч после его введения.

Глюкокортикостероиды оказывают выраженный эффект при надпочечниковой недостаточности, развившейся до и во время оперативных вмешательств. Для проведения заместительной терапии используют гидрокортизон, кортизон и преднизолон.

Введение длительно действующих ГКС практикуется для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей, что снижает риск осложнений и смерти на 40-50%.

Формы препаратов

Выпускаются различные формы гормональных препаратов. Это сделано не только для удобства применения, но и позволяет получить нужный эффект. Таблетированные формы используются для лечения системных заболеваний, аллергий.

В лечении заболеваний дыхательной системы используются ингаляционные формы ( Симбикорт , Пульмикорт , Серетид ) . Так как их применение обычно длительно, они сделаны так, чтобы оказывать минимальное системное действие.

Для лечения аутоиммунных воспалительных заболеваний суставов производят препараты для внутрисуставного введения ( Дипроспан , Кенолог ). Они высвобождаются медленно и действие 1 инъекции на сустав может быть достаточно долгим.

Мази ( Синафлан ), гели используются в дерматологии для лечения кожных заболеваний, аллергий.

Нежелательные эффекты

Нежелательные эффекты связаны с длительностью лечения и дозой. Чаще при длительном использовании более 2 недель и высоких дозах. При этом высокие дозы гормонов в течение 1-5 дней обычно не вызывают развития нежелательных явлений. Проведение заместительной терапии считается безопасным, так как используют очень низкие дозы ГКС.

Нежелательные эффекты:

1. На начальных этапах приема:

  • плохой сон;
  • эмоциональная возбудимость;
  • избыточный аппетит, прибавка в весе.

2. При сочетании приема ГКС и других препаратов, болезней:

  • гипертоническая болезнь;
  • повышенный уровень сахара и риск диабета;
  • язвы пищеварительной системы;
  • акне.

3. Возможные при применении на длительный срок с большими дозами:

  • кушингоид;
  • подавление работы надпочечников;
  • ослабление защиты от инфекционных заболеваний;
  • остеонекроз;
  • миопатия;
  • плохое заживление при травмах.

4. Поздние и развивающиеся постепенно (связанные с накоплением):

  • остеопороз;
  • катаракта;
  • атеросклероз;
  • задержка роста у детей;
  • жировая дистрофия печени.

Резкое прекращение краткосрочной (в течение 7-10 дней) терапии ГКС не сопровождается развитием острой надпочечниковой недостаточности, хотя некоторое подавление синтеза кортизола все же происходит. Более длительная терапия ГКС (дольше 10-14 дней) требует постепенной отмены препаратов.

Прием синтетических препаратов с длительным сроком действия вызывают нежелательные эффекты. Резкое прекращение приема гормонов может привести к острой надпочечниковой недостаточности. Восстановление работы надпочечников может занять от нескольких месяцев до полутора лет.

Противопоказания

противопоказания

Глюкокортикостероиды не следует применять без рекомендации врача.

Абсолютных противопоказаний нет, если польза больше, чем риск. Особенно в условиях неотложных ситуаций и краткосрочного применения. При длительном лечении относительными противопоказаниями могут быть:

  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • симптомы психических заболеваний;
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • выраженный остеопороз;
  • тяжелая гипертония;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • активная форма туберкулеза;
  • системные микозы и грибковые поражения кожи;
  • острые вирусные инфекции;
  • тяжелые бактериальные заболевания;
  • первичная глаукома;
  • беременность.

Без глюкокортикостероидов сегодня в медицине не обойтись. Так как действие их очень разнообразно, врач должен подобрать препарат, подходящий именно в вашем случае.

Системная глюкокортикоидная терапия в лечении бронхиальной астмы

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

Читайте также: Трахеостома и трахеостомия — что это такое показания последствия и осложнения уход операция

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Для лечения больных бронхиальной астмой наиболее приемлемы препараты группы преднизолона и триамцинолона.

При очень тяжелом течении бронхиальной астмы и при отсутствии эффекта от остальных методов лечения рекомендуется применять препараты короткого действия (преднизон, преднизалон, метилпреднизолон).

Показания

Системная глюкокортикоидная терапия проводится только по строгим показаниям:

  • очень тяжелое течение бронхиальной астмы при отсутствии эффекта от всех остальных методов лечения;
  • кортикозависимая бронхиальная астма (т.е. когда больной уже длительно лечится глюкокортикоидами и в данный момент отменить их невозможно);
  • астматический статус (глюкокортикоиды применяются парентерально);
  • кома при бронхиальной астме (глюкокортикоиды применяются парентерально);

trusted-source

Схема лечения

Системная глюкокортикоидная терапия обладает следующими механизмами действия:

  • стабилизирует тучные клетки, предупреждает ихдегрануляцию и выход медиаторов аллергии и воспаления;
  • блокируют образование IgE (реагинов);
  • подавляют позднюю астматическую реакцию, что обусловлено подавлением клеточной воспалительной реакции вследствие перераспределения лимфоцитов и моноцитов, угнетением способности нейтрофи-лов к миграции из сосудистого русла, перераспределением эозинофилов. Поздняя астматическая рекция начинается через 3-4 ч после воздействия аллергена, максимум ее наблюдается через 12 ч, продолжается более 12 ч; она отражает механизмы прогрессирования бронхиальной астмы. Гиперреактивность бронхов, сохраняющаяся длительно (в течение недель и месяцев), связана с поздней астматической реакцией;
  • стабилизируют лизосомальные мембраны и уменьшают выход лизосомальных ферментов, повреждающих бронхопульмональную систему;
  • подавляют сосудорасширяющее действие гистамина;
  • увеличивают количество и чувствительность бета-адренорецепторов бронхов к бронхорасширяющим воздействиям адреномиметаков;
  • уменьшают отек слизистой оболочки бронхов;
  • повышают активность эндогенных катехоламинов;

После проникновения в клетку глюкокортикоиды связываются со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс гормон-рецептор, взаимодействующий в ядре клетки с хроматином. В результате активируется синтез белков, опосредующих эффекты глюкокортикоидов. Весь процесс занимает около 6 ч, поэтому глюкокортикоиды не купируют приступы удушья при обострении бронхиальной астмы, они действуют не ранее 6 ч после их введения.

Используются 3 группы глюкокортикоидов:

  • группа преднизолона: преднизолон (таблетки по 0.005 г; ампулы по 1 мл с содержанием 30 мг препарата); метилпреднизолон (метипред, урбазон — таблетки по 0.004 г);
  • группа триамцинолона: триамцинолон, кенакорт, полькортолон, берликорт (таблетки по 0.004 г);
  • группа дексаметазона: дексаметазон, дексон, дексазон (таблетки по 0.0005 г; ампулы для внутривенного и внутримышечного введения по 1 и 2 мл 0.4%-раствора с содержанием препарата 4 и 8 мг соответственно).

Методика лечения по М. Э. Гершвину (1984):

  • при обострении начинать с высоких доз (например, 40-80 мг преднизолона ежедневно);
  • после уменьшения симптомов — медленно снижать дозу (в течение 5-7 дней) до поддерживающей, например, на 50% каждый день;
  • для хронического (длительного) лечения применять ежедневную дозу преднизолона ниже 10 мг;
  • принимать препарат в первой половине дня;
  • в начале лечения дневную дозу разделить на 2-3 приема;
  • если требуется прием более 7.5 мг преднизолона в день, предпринять попытку прерывистой терапии (например, 15 мг преднизолона через день вместо ежедневного приема 7.5 мг);
  • для снижения суточной пероральной дозы преднизолона можно заменить часть принимаемого внутрь препарата ингаляцией бекотида, исходя из того, что 6 мг преднизолона равны по активности 400 мг бекотида.

В. И. Трофимов (1996) рекомендует начинать терапию таблетированными глюкокортиковдами с суточной дозы 20-40 мг преднизолона или 16-32 мг метипреда, триамцинолона 2/3 — 3/4 суточной дозы больной должен принимать утром после завтрака, остальную часть — после обеда (до 15.00) в соответствии с циркадными ритмами продукции глюкокортикоидов и чувствительности к ним тканей и клеток организма. После значительного улучшения состояния больного (отсутствие приступов удушья в течение 7-10 дней) можно снижать дозу глюкокортикоидов на 1/2 таблетки в 3 дня, а при достижении дозы 10 мгДуг преднизолона или эквивалентной дозы другого препарата — на 1/4 таблетки за 3 дня до полной отмены или сохранения поддерживающей дозы (обычно 1,1/2 таблетки). Если больной получал глюкокортикоиды длительно (более 6 месяцев), снижение дозы нужно производить более медленно: на 1/2 — 1/4 таблетки за 7-14 и более дней.

Рекомендуется сочетать прием глюкокортикоидов внутрь с использованием их ингаляционных форм, что позволяет значительно уменьшить лечебную и поддерживающую дозы пероральных препаратов.

При необходимости длительного применения глюкокортикоидов для контроля за астмой тяжелого течения целесообразно использование альтернирующей схемы приема (удвоенной суточной дозы через день 1 раз в сутки утром), что позволяет уменьшить риск угнетения надпочечников и развития системных побочных эффектов. Короткий период полураспада пероральных глюкокортикоидов группы преднизолона и триамцинолона позволяет применять альтернирующую схему. Следует подчеркнуть что альтернирующая схема приема глюкокортикоидов обычно приемлема тогда, когда с помощью ежедневного их приема уже удалось добиться улучшения течения астмы и снизить суточную дозу преднизолона до 5-7.5 мг/день; однако, если наступило ухудшение состояния, необходимо вернуться к ежедневному приему препарата. При очень тяжелом течении астмы альтернирующая схема неэффективна, приходится применять глюкокортикоиды ежедневно и даже 2 раза в день.

Согласно совместному докладу Национального института сердца, легких и крови (США) и ВОЗ «Бронхиальная астма. Глобальная стратегия» — короткий курс лечения пероральными глюкокортикоидами (5-7 дней) может быть использован как «максимальная терапия» для достижения контроля течения астмы у больного. Этот курс может применяться или в начале лечения больного с неконтролируемой астмой или в течение периода, когда больной отмечает постепенное ухудшение своего состояния. Побочные эффекты при коротких курсах (менее 10 дней), как правило, не наблюдаются, отменять глюкокортикоиды можно сразу после коротких курсов.

При наличии противопоказаний к приему глюкокортикоидных препаратов внутрь (эрозивный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) можно применить кенолог-40 (препарат триамцинолона продленного действия) внутримышечно в дозе 1-2 мл (40-80 мг) 1 раз в 4 недели.

Количество инъекций на курс лечения и интервалы между инъекциями определяются индивидуально, однако, к сожалению, при продолжительном лечении длительность эффекта уменьшается и возникает необходимость более частых введений. Некоторые больные, страдающие кортикозависимым вариантом бронхиальной астмы, вместо систематического перорального приема глюкокортикоидов применяют внутримышечное введение кеналога 1 раз в 3-4 недели.

При выраженных обострениях, тяжелых приступах бронхиальной астмы, угрожающих развитием астматического состояния, нередко приходится применять большие дозы глюкокортикоидов внутривенно через короткие интервалы времени. Считается, что оптимальная концентрация глюкокортикоидов в плазме достигается при введении гидрокортизона гемисукцината в дозе 4-8 мг/кг или преднизолона в дозе 1-2 мг/кг с интервалами 4-6 ч. Более эффективно внутривенное капельное введение глюкокортикоидов, которое может производиться 1-4 раза в сутки в зависимости от состояния больного. Обычно курс лечения внутривенными капельными вливаниями глюкокортикоидов до достижения оптимального эффекта составляет 3-7 дней, после чего глюкокортикоиды отменяют, постепенно снижая дозу на 1/4 начальной суточной дозы, добавляя ингаляционные глюкокортикоиды.

При глюкокортикозависимой бронхиальной астме отменить полностью глюкокортикоиды невозможно, достаточно активной оказывается суточная доза преднизолона 5-10 мг.

Лечение глюкокортикоидами беременных женщин, страдающих бронхиальной астмой

Большинство пульмонологов считает противопоказанной системную пероральную глюкокортакоидную терапию в первом триместре беременности из-за высокого риска развития уродств у плода. Ингаляционные глюкокортикоиды могут применяться для лечения бронхиальной астмы (в дозе не более 1000 мкг в сутки) в течение всего периода беременности, т.к. их системные побочные эффекты незначительны, а риск гибели плода вследствие гипоксии при приступах астмы велик.

Небольшие дозы глюкокортикоидов при необходимости можно назначать внутрь во II-III триместрах в комбинации с ингаляционными глюкокортикоидами. При тяжелом приступе астмы и астматическом статусе показано внутривенное введение глюкокортикоидов.

Осложнения

Побочные эффекты системного лечения глюкокортикоидами:

  • ожирение, преимущественно в области груди, живота, шейного отдела позвоночника, появление лунообразного гиперемированного лица;
  • психозы, эмоциональная лабильность;
  • истончение, сухость кожи, багрово-фиолетовые стрии;
  • акне, гирсутизм;
  • атрофия мышц;
  • остеопороз, в т.ч. позвоночника (возможны переломы позвоночника);
  • гиперсекреция и повышение кислотности желудочного сока, развитие язв желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • гипергликемия (стероидный сахарный диабет);
  • артериальная гипертензия;
  • задержка натрия, отеки;
  • задняя субкапсулярная катаракта;
  • активизация туберкулезного процесса;
  • угнетение функции надпочечников.

Внезапная отмена глюкокортикоидов после длительного их применения, особенно в больших дозах, приводит к быстрому появлению синдрома отмены, который проявляется:

  • ухудшением течения бронхиальной астмы, возобновлением приступов удушья, возможным развитием астматического статуса;
  • значительным падением артериального давления;
  • резкой слабостью;
  • тошнотой, рвотой;
  • артралгией, миалгией;
  • болями в животе;
  • головной болью.

Для уменьшения развития побочных явлений глюкокортиковдной терапии и для уменьшения кортикозависимости рекомендуется:

  • стараться обходиться меньшими дозами препарата;
  • сочетать лечение с ингаляциями интала;
  • назначать короткодействующие препараты (преднизолон, урбазон, полькортолон) и не применять длительно действующие глюкокортикоиды (кеналог, дексазон и др.);
  • назначать глюкокортикоид в первой половине дня, наибольшую часть суточной дозы давать утром, чтобы концентрация препарата в крови совпадала с наибольшим выбросом эндогенного кортизола;
  • поддерживающую дозу препарата (1.5-2 таблетки) целесообразно давать прерывистым способом (т.е. удвоенную поддерживающую дозу принимать однократно утром, но через день). При таком приеме уменьшается возможность угнетения надпочечников и развития побочных явлений;
  • для уменьшения кортикозависимости в момент снижения дозы преднизолона и перехода на поддерживающие дозы принимать этимиол по 0.1 г 3 раза в день (под контролем артериального давления), глициррам по 0.05 г 2-3 раза в день внутрь. Эти средства стимулируют надпочечники. Для уменьшения кортикозависимости можно применять также настойку диоскореи кавказской по 30 капель 3 раза в день;
  • применять РДТ с сочетании с иглорефлексотерапией;
  • для предупреждения или уменьшения побочных явлений пероральной глюкокортикоидной терапии целесообразно часть дозы заменить ингаляциями глюкокортикоидов;
  • применять плазмаферез, гемосорбцию.

Одним из наиболее тяжелых осложнений системной глюкокортикоидной терапии является остеопороз. Для его профилактики и лечения применяются препараты, содержащие гормон С-клеток щитовидной железы кальцитонин — кальцитрин, миакалъцик. Кальцитрин назначается по 1 ЕД подкожно или внутримышечно ежедневно в течение месяца с перерывами каждый 7-й день (курс 25 инъекций) или по 3 ЕД через день (курс 15 инъекций). Миакальцик (кальцитонин лосося) вводится подкожно или внутримышечно по 50 ЕД (курс 4 недели). Можно применять также миакальцик в виде спрея интраназально по 50 ЕД через день в течение 2 месяцев с последующим двухмесячным перерывом. Лечение препаратами кальцитонина нужно проводить в сочетании с приемом кальция глюконата внутрь по 3-4 г/сут. Препараты кальцитонина способствуют поступлению кальция в костную ткань, уменьшают явления остеопороза, обладают противовоспалительным действием, уменьшают дегрануляцию тучных клеток и кортикозависимость.

trusted-source

Глюкокортикостероиды – показания и побочные эффекты

You are currently viewing Глюкокортикостероиды – показания и побочные эффекты

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн. Цели: максимально амбициозные.

  • Запись опубликована: 23.01.2022
  • Reading time: 8 минут чтения

Глюкокортикостероиды — стероидные гормоны, вырабатываемые организмом и препараты, назначаемые при дефиците гормонов, необходимости подавить воспаление, аллергию и иммунитет. С одной стороны, это очень сильные препараты, с другой — опасные в плане побочных эффектов.

Что такое кортикостероиды (глюкокортикостероиды)?

Глюкокортикостероиды (ГКС, кортикостероиды, стероиды) – это стероидные гормоны, обладающие мощным и разнообразным действием: противовоспалительным, противоотечным, противоаллергическим, иммуносупрессивным, регулирующим метаболизм углеводов, белков и жиров. В эту группу входят: кортизол, кортикостерон и кортизон. Эти соединения вырабатываются в организме человека корой надпочечников под влиянием адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Природные глюкокортикостероиды влияют на различные метаболические, защитные и секреционные процессы других гормонов и необходимы для жизнедеятельности человека.

Кортикостероидами также называют глюкокортикостероиды синтетического происхождения, представляющие собой препараты с широким противовоспалительным, противоаллергическим и иммуносупрессивным действием. Глюкокортикостероиды могут быть ингаляционными, пероральными, интраназальными, внутривенными или в виде мазей.

В этой группе фармацевтических препаратов можно выделить: гидрокортизон, преднизолон, бетаметазон, мометазон или будесонид.

Классификация стероидных гормонов

Стероидные гормоны делятся на пять классов, отличающихся по структуре и функции:

  • Минералокортикоиды . Особенно активный представитель минералокортикоидов – альдостерон. Среди прочего, они регулируют распределение воды и ионов натрия и калия.
  • Глюкокортикоиды. Наиболее активный из них — кортизол, или гидрокортизон. Глюкокортикоиды стимулируют глюконеогенез, обеспечивая местный липолиз и одновременно липогенез в других частях тела. . Отвечают за половое созревание и возникновение менструаций, облегчают отложение кальция в костях, предотвращая остеопороз, повышают свертываемость крови и количество хорошего холестерина.
  • Гестагены . Основной представитель гестагенов — прогестерон. Это гормон беременности. Его задача – подготовить матку к имплантации яйцеклетки, а затем сохранить беременность.
  • Андрогены. Самый активный андроген – тестостерон. Андрогены инициируют процесс созревания. Также от них зависит внешний вид кожи: когда концентрация андрогенов в крови достаточно высока, она гладкая и здоровая. Андрогены также влияют на половое влечение, способствуют выработке эритроцитов в костном мозге, положительно влияют на кальциевую экономику организма. Они добавляют энергии и силы к действию и обеспечивают хорошее самочувствие.

Кортикостероиды – действие

Эра кортикостероидной терапии началась в 1951 году, когда американский биохимик и фармаколог Роберт Бернс Вудворд синтезировал гормон коры надпочечников – кортизон. На модели природных гормонов были созданы химические производные кортизола —- препараты ГКС.

Пероральные, интраназальные и внутривенные ГКС имеют очень многочисленные и серьезные побочные эффекты. По этой причине были разработаны ингаляционные глюкокортикостероиды – вводимые непосредственно в бронхи в дозах, в тысячи раз меньших, чем пероральные.

Механизм действия глюкокортикостероидов сложен и до конца не изучен. Однако известно, что в большинстве клеток человеческого организма имеются рецепторы к этой группе соединений. Поэтому независимо от пути введения они производят фармакологический эффект.

Глюкокортикостероиды дают сложный эффект:

  • оказывают противоаллергическое и иммуносупрессивное (ослабление иммунной системы) действие;
  • работают как противовоспалительные средства, блокируя фосфолипазу А2, в результате чего происходит снижение выработки провоспалительных медиаторов;
  • регулируют трансформацию белков, углеводов и жиров;
  • влияют на функционирование органов и течение иммунных процессов.

Глюкокортикостероиды также использовались в качестве средства для ускорения роста мышечной массы у здоровых людей.

Глюкокортикостероиды — препараты

Таблица 1. Глюкокортикостероиды, широко применяемые в европейской практике

Глюкокортикостероиды при астме

Глюкокортикостероиды занимают ведущее место в лечении бронхиальной астмы. Подавляя воспалительную реакцию, ГКС:

  • ослабляют способность бронхов реагировать спазмом на раздражители, аллергены;
  • улучшают функцию легких;
  • способствуют регенерации эпителия дыхательной системы;
  • предотвращают структурные изменения в стенке бронхов, возникающие в ходе астмы (ремоделирование).

Однако эффект действия ГКС короткий — они работают до нескольких часов с момента введения препарата.

Глюкокортикостероиды в лечении аллергии

Интраназальные глюкокортикостероиды показывают большую эффективность в снятии всех симптомов аллергического ринита: насморка, чихания, зуда в носу. ГКС уменьшают отек слизистой оболочки носа.

Применение глюкокортикостероидов в ревматологии

При некоторых ревматических заболеваниях ГКС — препараты выбора, при других — играют вспомогательную роль. Чаще всего их назначают в сочетании с другими лекарствами. Наиболее часто используемый препарат — преднизолон. Реже применяются метиловые производные: метилпреднизол (перорально), метилпреднизол сукцинат (внутривенно), метилпреднизол ацетат (внутривенно и местно).

Показания для приема глюкокортикостероидов в ревматологии:

  • системная волчанка (активная форма);
  • антифосфолипидный синдром;
  • ревматическая лихорадка (поражение сердца);
  • ревматическая полимиалгия;
  • васкулит (различные формы);
  • полимиозит;
  • эозинофильный фасциит;
  • Болезнь Стилла;
  • смешанное заболевание соединительной ткани;
  • системная склеродермия (тяжелые формы с воспалительной реакцией);
  • Синдром Шегрена (в особых ситуациях);
  • серонегативный спондилоартрит (в особых ситуациях);
  • ревматоидный артрит (отдельные принципы терапии).

Глюкокортикостероиды — применение в дерматологии

Таблица 2. Кожные заболевания, лечащиеся местными глюкокортикостероидами

Глюкокортикостероиды — другое применение

Глюкокортикостероиды занимают важное место в лечении многих заболеваний, в основе которых лежит воспалительный процесс. Их назначают:

  • при приступах подагры;
  • при заболеваниях почек – при лечении нефротического синдрома;
  • при раке – глюкокортикостероиды применяются в терапии злокачественных опухолей, преимущественно системных (острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфоцитарный лейкоз, лимфосаркома, лимфомы, злокачественная гранулема, опухоли головного мозга, рак молочной железы);
  • при гипертиреозе;
  • при воспалительных заболеваниях кишечника – язвенном колите, при болезни Крона;
  • в офтальмологии – при макулярной дегенерации;
  • в трансплантологии (в профилактике отторжения трансплантата).

ГКС используют при тяжелых заболеваниях дыхательных путей, например, назначают больным с тяжелой формой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Также эти гормоны становятся частью терапии при надпочечниковой недостаточности.

Глюкокортикостероиды при беременности и грудном вскармливании

Подозрения на тератогенное действие кортикостероидов на человека не подтверждены, но имеются данные, свидетельствующие о повышенном риске плацентарной недостаточности, низкой массы тела при рождении и гибели плода у женщин, получавших глюкокортикостероиды во время беременности. Общее применение кортикостероидов у женщин детородного возраста и беременных допустимо только в том случае, если польза препарата превышает потенциальный риск для плода.

Считается, что лечение кормящей матери дозой до 5 мг ГКС не вызывает побочных эффектов у малыша. Применение более высоких доз замедляет рост и может ингибировать секрецию эндогенных гормонов коры надпочечников у ребенка. Поэтому если необходим длительный прием препарата в момент лактации, целесообразно прекратить кормление.

Кортикостероиды и увеличение веса

Длительное применение кортикостероидов дает многочисленные побочные эффекты. Один из них – увеличение веса, сначала в результате отеков и повышенного аппетита, а затем из-за накопления жировой ткани в характерных местах. При этом конечности при потере мышечной массы не теряют жир.

У больных развивается синдром Кушинга. Проявляется центральным ожирением, с накоплением жира в области живота, над ключицами, на лице и в области шеи «шея буйвола». Кроме того, истончается кожа, что приводит к растяжкам в областях живота, бедер, ягодиц, груди и рук.

Читайте также: Бронхиальная астма симптомы и причины возникновения при астме какие симптомы у взрослых

Кортикостероиды и алкоголь

Кортикостероиды, как и другие препараты, нельзя сочетать с алкоголем. Длительный прием этих гормонов с алкоголем приводит к необратимому повреждению почек и печени. Возможен цирроз печени и даже ее полный отказ. Кроме того, могут возникать и другие побочные эффекты:

  • желудочно-кишечные расстройства;
  • аллергические реакции;
  • обезвоживание организма;
  • повышенное артериальное давление;
  • хронические боли;
  • депрессия.

Побочные эффекты ГКС

При применении ингаляционных глюкокортикостероидов возможны:

  • грибковые и бактериальные инфекции полости рта;
  • дисфония (ослабление голоса);
  • рефлекторный кашель и бронхоспазм после вдыхания препарата;
  • атрофические поражения слизистой оболочки и возникновение инфекций дыхательных путей.

Кратковременное применение глюкокортикостероидов редко вызывает побочные эффекты. Риск развития побочных эффектов в первую очередь затрагивает больных на длительной гормональной терапии.

Интраназальные глюкокортикостероиды повышают вероятность локального повреждения слизистой оболочки, грибковых инфекций пазух и полости рта, контактной аллергии.

Также подчеркивается возможность системного действия ингаляционной и интраназальной форм глюкокортикостероидов. Они могут всасываться из слизистой оболочки носа, рта, горла, а также из кишечника при проглатывании.

Местные побочные эффекты:

  • истончение эпидермиса и дермы, появление растяжек на коже;
  • атрофия подкожной клетчатки;
  • появление прыщей и ухудшение симптомов вульгарных угрей и розацеа;
  • периоральное воспаление кожи;
  • фолликулит;
  • пигментация;
  • чрезмерный рост волос на лице;
  • телеангиэктазии;
  • стойкая эритема;
  • повышенная склонность к бактериальным, вирусным, грибковым и паразитарным инфекциям кожи;
  • нарушение заживления ран и язв;
  • ягодичная гранулема;
  • контактная аллергия на ГКС;
  • усиление рецидива заболевания при попытке прекратить прием гормона.

В свою очередь, местное применение глюкокортикостероидов в виде капель или глазных мазей и в виде мазей на коже лица может способствовать образованию бактериальных и грибковых инфекций роговицы и конъюнктивы. Гормональные препараты также могут быть ответственны за образование катаракты, повышение внутриглазного давления и глаукомы.

Системные побочные эффекты:

  • гипергликемия;
  • Синдром Кушинга;
  • гипертония;
  • надпочечниковая недостаточность;
  • потеря мышечной массы;
  • недомогание, нарушения сна;
  • увеличение веса, повышение аппетита;
  • остеопороз;
  • язвенная болезнь;
  • ингибирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси;
  • психические расстройства – могут возникать симптомы шизофрении, мании или делирия, такие расстройства дозозависимы.

Взаимодействие других лекарств с кортикостероидами

Кортикостероиды взаимодействуют со многими другими препаратами. Поэтому перед их применением нужно ознакомиться с инструкцией и сообщить врачу обо всех применяемых препаратах.

Взаимодействие кортикостероидов и лекарств:

  • Глюкокортикостероиды ослабляют действие нестероидных противовоспалительных препаратов.
  • Использование глюкокортикостероидов с парацетамолом повышает: гипернатриемию, отеки, выведение кальция, риск гипокальциемии и остеопороза, риск поражения печени.
  • Одновременное применение глюкокортикостероидов и НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов), например ибупрофена, или алкоголя увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений и язв.
  • Препараты – фенитоин, эфедрин, рифабутин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин, примидон, симпатомиметики и аминоглютетимид – усиливают метаболизм гормонов, в результате чего снижается концентрация глюкокортикостероидов в крови, что требует увеличения дозы препарата.
  • У пациентов, принимающих одновременно кортикостероиды с антикоагулянтами, производными кумарина, гепарином, стрептокиназой, урокиназой изменяются показатели протромбинового времени (ПТ), повышается риск изъязвления и кровотечений.
  • Следует соблюдать осторожность при приеме аспирина вместе с кортикостероидами, особенно при гипопротромбинемии.
  • Кетоконазол может вызвать надпочечниковую недостаточность во время отмены кортикостероидов, ингибируя выработку гормонов в надпочечниках.
  • При одновременном приеме амфотерицина, диуретиков, сердечных гликозидов, теофиллина и других препаратов, усиливающих выведение калия (например, петлевых диуретиков), существует риск гипокалиемии, то есть снижения уровня калия в крови.
  • Кортикостероиды снижают гипотензивное действие многих групп препаратов от гипертонии.
  • Глюкокортикостероиды ослабляют антидиабетическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Может потребоваться коррекция дозы.
  • Применение глюкокортикостероидов с антитиреоидными препаратами, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы.
  • В результате взаимодействия с ритонавиром, оральными контрацептивами, содержащими эстрогены, а также сложными контрацептивными пластырями может повышаться концентрация кортикостероидов в плазме крови. Оральные контрацептивы, содержащие эстрогены, изменяют метаболизм глюкокортикостероидов и их связывание с белками, что приводит к увеличению периода полувыведения, усилению эффекта глюкокортикостероидов.
  • Снижение концентрации глюкокортикостероидов в плазме может происходить под влиянием активности эритромицина.
  • Кортикостероиды способствуют снижению ассимиляции кальция, угнетают действие соматотропина, бензоата натрия и фенилбутирата натрия.
  • Одновременный прием ингибиторов CYP3A повышает риск развития системных побочных эффектов.
  • Существует риск гематологического поражения из-за одновременного приема кортикостероидов с метотрексатом.

Более высокие дозы стероидов ограничивают реакцию иммунной системы на вакцины, поэтому их не следует сочетать с живыми вакцинами.

Глюкокортикоиды: противопоказания, побочные реакции

Глюкокортикоиды: противопоказания, побочные реакции

Глюкокортикостероиды относятся к стероидным гормонам, которые вырабатываются корой надпочечников. К природным человеческим глюкортикоидам относится кортизол. Гормональное вещество характеризуется разнообразным влиянием на организм.

Системное влияние

Физиологическая роль глюкокортикоидов заключается в воздействии на процессы кроветворения.

Элементы вызывают замедление выработки факторов (гемопоэтический, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий), использующихся для процедуры деления стволовых клеток в костном мозге. При введении в кровоток гормонального вещества происходит уменьшение численности отдельных компонентов, в список входят:

В этот же период наблюдается формирование нейтрофилов и повышение показателя их концентрации в кровотоке. Однократный прием глюкокортикоидов провоцирует максимальное значение эффекта через 6 часов и его постепенное снижение до конца суток.

Борьба с шоком и ответная реакция на стресс

Во время травм, кровопотери, стрессовых ситуаций, шока организм выделяет адреналин и глюкокортикоиды. Они подготавливают его к выполнению стандартной задачи «сражение или побег». За счет них происходит повышение показателей системного АД, чувствительности миокарда, сосудистых стенок к катехоламину. Вещества оказывают сильнейшее противострессовое и антишоковое воздействие. Инъекции гормона могут применяться для временного снятия болевого синдрома.

Влияние на обменные процессы

За счет гормональных веществ изменяется уровень содержащейся в крови глюкозы в сторону повышения, она формируется из печеночных аминокислот. Они замедляют ее захват и последующую утилизацию клеточным структурами тканей, расположенных на периферии, угнетают функциональность ферментов гликолиза.

Также наблюдается ускорение синтеза гликогена в мышечных тканях и печени, ускорение белкового катаболизма, повышение липидного анаболизма в подкожно-жировой клетчатке и иных тканях. Из-за гормона задерживается натрий, хлор и вода, усиливается выведение кальция, калия.

Иммунорегуляция

У глюкокортикоидов наблюдается мощное регулирующее иммунную систему действие:

угнетение активности лимфоидных клеток;

замедление периода созревания и дифференцирования у Т и В-лимфоцитов;

провоцирует регулируемый процесс клеточной гибели лимфоидных единиц, тем самым уменьшая численность в крови лимфоцитов;

затормаживают выработку антител плазматическими клетками и В-лимфоцитами;

снижают образование цитокинов, лимфокинов в различных иммунокомпетентных структурах;

отвечают за угнетение фагоцитарной функции лейкоцитов.

Гормональное вещество подавляет выработку эозинофилов, активизирует их программную гибель. Результатом деятельности становится их минимальное число в кровотоке, вплоть до полного отсутствия эозинофильных лейкоцитов в крови.

Противовоспалительное и противоаллергическое влияние

Гормоны помогают снижать выраженность воспалительных процессов. Они замедляют активность ферментов, разрушающих ткани, представленных:

гиалуронидазами, фосфолипазами А2 ипр.

Гормональные элементы приводят к замедленному продуцированию медиаторов воспаления, снижению проницаемости барьеров в тканях, сосудистых стенках. При использовании регистрируется торможение экссудации белковых тел и жидкости в воспалительные очаги, перемещения в них лейкоцитов.

Глюкокортикоиды используются для подавления аллергических реакций из-за снижения уровня выработки иммуноглобулина, стабилизации мембран у тучных клеток и уменьшением освобождения аллергических медиаторов.

Противопоказания к применению

Изготовленные на основе гормонов лекарственные препараты запрещается принимать без назначения врача. У средств нет абсолютных запретов на использование, но при продолжительной терапии противопоказанием становится ряд болезней и состояний, представленных:

сахарным диабетом в фазе декомпенсации;

отдельными психическими заболеваниями с явным проявлением симптоматики;

обострением язвы ЖКТ;

остеопорозом, активным туберкулезом;

тяжелой формой артериальной гипертензии, сердечной недостаточности;

грибковыми и вирусными инфекциями;

сложными бактериальными патологиями;

Самолечение медикаментами на гормональной основе может вызвать ряд серьезных осложнений, потребовать продолжительного лечения. Большинство препаратов можно дешево купить в аптечных интернет-магазинах, заранее забронировать или заказать доставку курьером. Цена на разные виды средств могут существенно отличаться, при желании допускается замена на недорогой аналог или дженерик. Приобрести лекарства несложно, достаточно сделать заказ и оплатить его предварительно или рассчитаться при получении.

Побочные реакции

Нестандартные ответы организма на гормонотерапию связаны с длительностью процедур и дозировками. Побочные эффекты возникают при лечении больше 2 недель в высоких дозах. Перечень нежелательных проявлений представлен:

нарушениям сна, эмоциональной возбудимостью;

прибавкой веса, чувством голода;

повышение АД, сахара в крови;

язвой ЖКТ, угревыми высыпаниями;

дисфункцией коры надпочечников и пр.

Ответные реакции провоцируют падение иммунитета, медленное заживление ран, атеросклероз. У детей встречается замедление роста и развития, у взрослых – жировая печеночная дистрофия.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

© 2022. Интернет-аптека AptStore. Все права защищены
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.