Клинический анализ триптанов для купирования приступов мигрени

Мигрень – одна из наиболее частых форм первичной головной боли. Мигрень проявляется эпизодическими интенсивными болевыми приступами и сопровождается различными неврологическими, соматическими, эмоционально-аффективными и вегетативными симптомами. Диагностика мигрени основывается на детальном клиническом опросе и осмотре пациента. Большинство приступов мигрени возникают внезапно, как правило, после воздействия триггеров: эндогенных и экзогенных факторов, среди которых есть эмоциональные, психофизиологические, гормональные и соматические, диетические и т. д.
Ввиду клинического разнообразия форм мигрени и индивидуальной эффективности тех или иных методов лечения выбор оптимального средства для купирования приступа мигрени должен основываться на стратифицированном подходе, с учетом тяжести мигренозных приступов и степени нарушения адаптации пациентов. Пациентам с тяжелыми и умеренными приступами необходимо использование специфических препаратов, к которым относятся триптаны. Триптаны сужают избыточно расширенные краниальные сосуды, ингибируют выделение противовоспалительных и вазоактивных пептидов, а также ингибируют трансмиссию боли на уровне ствола мозга. Анализ особенностей их клинической эффективности и безопасности лежит в основе базовых рекомендаций для пациентов.

Ключевые слова: мигрень, купирование приступа мигрени, триптаны, золмитриптан, суматриптан.

Для цитирования: Шагбазян А.Э., Евдокимова Е.М., Табеева Г.Р. Клинический анализ триптанов для купирования приступов мигрени. РМЖ. 2017;9:660-663.

Clinical analysis of triptanes for the relief of migrain attacks
Shagbazyan A.E., Evdokimova E.M., Tabeeva G.R.

First Moscow State Medical University named after I.M. Sechenov

Migraine is one of the most frequent forms of primary headache. Migraine manifestes by episodic attacks of intense headache and accompanied by various neurological, somatic, emotional-affective and vegetative manifestations. Diagnosis of migraine is based on a detailed clinical survey and examination of the patient. Most migraine attacks occur suddenly, usually after exposure to triggers: endogenous and exogenous factors, among which there are emotional, psychophysiological, hormonal and somatic, dietary factors, etc. Taking into account the clinical diversity of migraine forms and the individual effectiveness of various treatments, the choice of the optimal means for a quick relief of the migraine attack should be found on a stratified approach based on the ranking of migrainous attacks in severity and the degree of disruption in patient adaptation. Patients with severe and moderate attacks need to use specific drugs, which include triptanes. Triptanes narrow the excessively dilated cranial vessels, inhibit the release of anti-inflammatory and vasoactive peptides, and inhibit the transmission of pain at the level of the brainstem. An analysis of the characteristics of their clinical efficacy and safety is at the heart of the basic recommendations for patients.

Key words: migraine, quick relief of the migraine attack, triptanes, zolmitriptan, sumatriptan.
For citation: Shagbazyan A.E., Evdokimova E.M., Tabeeva G.R. Clinical analysis of triptanes for the relief of migrain attacks // RMJ. 2017. № 9. P. 660–663.

Клинический анализ триптанов для купирования приступов мигрени

Мигрень – частая форма первичной головной боли, которая значительно ухудшает качество жизни молодых трудоспособных пациентов. Распространенность мигрени в странах Европы и США в среднем составляет 14%, значительно чаще мигрень встречается у женщин [1]. Для мигрени характерна интенсивная, приступообразная, чаще односторонняя головная боль длительностью от 4 до 72 ч, усиливающаяся при физической активности и сопровождающаяся различными неврологическими, соматическими, эмоционально-аффективными и вегетативными проявлениями. Существуют 2 формы мигрени: мигрень без ауры и мигрень с аурой [2].
У большинства пациентов мигрень имеет наследственный характер, но среди основных механизмов также обсуждаются нейрохимические и нейрогенные факторы. Показано также, что для пациентов с мигренью характерна повышенная возбудимость нейронов коры головного мозга. Важным механизмом, запускающим приступ и обусловливающим развитие и сохранение боли, является активация тригемино-васкулярной системы (ТВС). Механизм мигренозной ауры связывают с распространением волны возбуждения корковых нейронов (распространяющаяся корковая депрессия) от зрительной коры к соматосенсорной и лобно-височной области. Распространяющаяся корковая депрессия определяет характер и последовательность симптомов ауры: зрительных, чувствительных, речевых [3].
Большинство приступов мигрени возникают внезапно. Но часто приступ может провоцироваться рядом эндогенных и экзогенных факторов (триггеров мигрени). Многие авторы полагают, что для запуска приступа мигрени необходимо сочетание нескольких триггеров. В настоящее время описано около 60 различных факторов, провоцирующих приступы мигрени [4].
Основные факторы, провоцирующие приступ мигрени:
– психофизиологические: чрезмерная нагрузка, усталость, плохой или избыточный сон;
– гормональные и соматические: менструация, применение оральных контрацептивов, высокое кровяное давление;
– эмоциональные: тревога, депрессия, выраженный стресс;
– диетические: нерегулярное питание, алкоголь, шоколад, сыр, цитрусовые и др.;
– экзогенные: изменение погоды и климата, яркий свет, шум, сильные запахи, курение, горячая ванна.
Диагностика мигрени – клиническая, т. е. она основывается на детальном клиническом опросе и осмотре пациента. Крайне важны информация о возрасте начала головной боли, семейный анамнез, характеристики приступа, провоцирующие и облегчающие факторы, отсутствие признаков вторичного характера головной боли. При установлении диагноза следует опираться на диагностические критерии Международной классификации головных болей МКГБ-3 бета [2].
При типичной клинической картине мигрени дополнительные исследования не показаны, поскольку они неинформативны. Параклинические исследования должны проводиться только при подозрении относительно симптоматического характера цефалгии.

Содержание

Основные стратегии купирования приступа мигрени

Главные цели лечения мигрени – облегчение течения мигрени, предотвращение хронизации и улучшение качества жизни пациента. Для достижения вышеперечисленных целей необходимо соблюдение нескольких подходов [5]:
1) купирование приступов мигрени;
2) профилактическое лечение;
3) рекомендации по соблюдению стиля жизни и поведенческая терапия.
Профилактическая терапия мигрени проводится пациентам в случае наличия соответствующих показаний (частые приступы головной боли, высокая степень дезадаптации пациента, полная неэффективность симптоматических средств и др.). В целом от 10 до 30% пациентов нуждаются в назначении превентивных средств для снижения частоты приступов. Между тем стратегия купирования приступов должна быть применима у каждого пациента, обратившегося за консультацией, поскольку тяжесть мигренозной цефалгии, как правило, требует лекарственного купирования, причем подавляющее большинство пациентов лекарственные средства используют при каждом приступе мигрени.
Цели купирования приступа мигрени – уменьшение интенсивности, длительности боли и сопровождающих симптомов (тошнота, рвота, фоно- и фотофобии и т. д.) и нормализация общего состояния пациента. Выбор оптимального средства для купирования приступа мигрени среди существующего множества фармакологических средств является непростым для каждого пациента.

Фармакологические средства, применяемые для купирования приступа мигрени:

• Препараты с неспецифическим механизмом действия:
– анальгетики (парацетамол, кодеин);
– нестероидные противовоспалительные средства;
– комбинированные препараты.
• Специфические антимигренозные средства:
– селективные агонисты 5-HT1В/1D-рецепторов (триптаны);
– неселективные агонисты 5-HT1-рецепторов (эрготамин, дигидроэрготамин).

При выборе конкретного препарата для купирования приступа следует учитывать индивидуальные характеристики пациента, такие как интенсивность головной боли, скорость ее нарастания, наличие ассоциированных симптомов, степень дезадаптации, предшествующий опыт и предпочтения пациента. С этой точки зрения используется стратифицированный подход, который предполагает учет наиболее важной характеристики приступа мигрени – уровня дезадаптации пациента. Этот подход основывается на ранжировании мигренозных приступов по тяжести и степени нарушения адаптации пациентов [6]. Пациентам с легкими приступами и хорошим уровнем адаптации назначаются простые анальгетики и НПВС, возможно, в комбинации с лекарствами, которые улучшают их абсорбцию. Пациентам с тяжелыми и умеренными приступами необходимо назначение триптанов.
Также важным принципом купирования приступа мигрени является раннее назначение антимигренозного препарата, обеспечивающее более полный обезболивающий эффект и меньшую вероятность рецидива. Кроме того, по мере прогрессирования приступа у большинства пациентов развивается гастропарез с нарушением пассажа пер-оральных медикаментозных препаратов в кишечник и их плохой абсорбцией. Раннее применение антимигренозных средств важно и с этой точки зрения [7].
Триптаны создавались специально для лечения приступа мигрени. Они обладают высоким аффинитетом к 5-HT1D и 5-HT1В-рецепторам, и у них отсутствует активность по отношению к адренергическим, дофаминергическим, мускариновым, гистаминовым и серотониновым рецепторам других подтипов.
В настоящее время известны 7 представителей класса триптанов, в России зарегистрированы 5 из них (табл. 1) [8].

Патофизиологические механизмы действия триптанов при мигрени:
– сужение избыточно расширенных краниальных сосудов;
– ингибирование выделения противовоспалительных и вазоактивных пептидов;
– ингибирование трансмиссии боли на уровне ствола мозга.
Несмотря на то, что все препараты относятся к одному классу, они имеют различные фармакокинетические параметры. Эти различия имеют большое клиническое значение как факторы, определяющие эффективность триптана.
В 1990 г. в клиническую практику был внедрен суматриптан. Он был первым представителем класса триптанов. В клинических исследованиях и до настоящего времени суматриптан рассматривается как «золотой стандарт» специфического лечения приступов мигрени. В последующем в практику вошли препараты с более высокой биодоступностью, достаточно длинным периодом полувыведения, что позволяет избегать частого приема препарата и рецидива головной боли.

Сравнительный анализ триптанов для купирования приступа мигрени

Рис. 1. Эффективность золмитриптана (Z) и суматриптана (Suma) в 80–100% приступов мигрени

В исследовании J. Pascual et al. был проведен анализ использования золмитриптана в дозировке 5 мг для купирования приступа мигрени. Были исследованы 82 пациента, которые купировали в среднем 7 приступов мигрени. Пациенты принимали золмитриптан орально и интраназально, и также суматриптан подкожно. Авторами был сделан вывод о том, что около 62,5% пациентов отдавали свое предпочтение золмитриптану в связи с его хорошей эффективностью [9].
В 2015 г. было проведено подобное исследование, авторы которого пришли к выводу о том, что стандартная доза триптанов уменьшала интенсивность головной боли в течение 2 ч у 42–76% пациентов. Среди триптанов лучшую эффективность показали подкожная форма суматриптана и таблетированные формы золмитриптана и элетриптана [10].
Эффективность золмитриптана для купирования острого приступа мигрени была показана в исследовании L.C. Chen et al. Авторы продемонстрировали, что золмитриптан в дозировке 2,5 мг имел такую же эффективность при острых приступах мигрени, как элетриптан 2,5 мг и суматриптан 50 мг. Также золмитриптан был более эффективен, чем наратриптан 2,5 мг [11].
Золмитриптан является селективным агонистом 5НТ1-рецепторов. Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренным аффинитетом к 5HT1A-рецепторам. Взаимодействуя с 5НТ-рецепторами интракраниальных сосудов (включая артериовенозные анастомозы) и чувствительных нервов ТВС, иннервирующих чувствительные к боли интракраниальные структуры, золмитриптан вызывает вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения CGRP, VIP и субстанции Р, и облегчает течение приступа мигрени, снижая интенсивность боли не позднее чем через 1 ч после приема, уменьшая выраженность тошноты, рвоты, фото- и фонофобии. Взаимодействие золмитриптана с рецепторами по механизму отрицательной обратной связи способствует уменьшению высвобождения серотонина и снижению его содержания в синаптической щели. Кроме этого, золми-триптан оказывает действие на центры ствола головного мозга, ответственные за развитие мигрени, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии приступов мигрени у одного пациента.
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте; прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсолютная биодоступность — около 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Средний период полувыведения золмитриптана и его активного метаболита — около 3 ч. Связывание с белками плазмы крови низкое (приблизительно 25%). Метаболизируется препарат в печени с образованием активного N-десметил-метаболита и двух неактивных — индолуксусной кислоты и N-оксид-метаболита. Агонистическое влияние активного метаболита в отношении 5НТ1-рецепторов в 2–6 раз превосходит исходное соединение. При повторном приеме аккумуляция не наблюдается. Более 60% введенной дозы выводится с мочой преимущественно в виде индолуксусного метаболита и около 30% — с калом в неизмененном виде. Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью уменьшен в 7–8 раз. Известно, что фармакокинетика золмитриптана не изменяется у лиц пожилого возраста [12].
В исследовании С.М. Spencer et al. была показана эффективность золмитриптана при лечении мигрени, связанной с менструацией, и мигрени с аурой, персистирующей и/или повторяющейся мигрени. Также золмитриптан был эффективен при облегчении таких симптомов мигрени, как тошнота, фото- и фонофобия. Для облегчения головной боли при мигрени золмитриптан в дозировке 5 мг имел сходную эффективность с суматриптаном в дозе 100 мг при однократном приступе, но, как правило, был более эффективен, чем суматриптан в дозах 25 и 50 мг для многократных приступов. Золмитриптан, как правило, хорошо переносится пациентами, вызывает меньшее количество нежелательных побочных эффектов. Наиболее частыми нежелательными явлениями при терапии золмитриптаном являются астения, сухость во рту, тошнота, головокружение, сонливость, парестезия, боль в груди [13].
В крупном двойном рандомизированном исследовании сравнивали эффективность и переносимость золмитриптана (2,5 или 5 мг) и суматриптана (50 мг) для купирования до 6 умеренных и тяжелых приступов мигрени. В исследовании приняли участие 1522 пациента, из них 500 пациентов принимали золмитриптан 2,5 мг, 514 пациентов – золмитриптан в дозировке 5 мг, 508 пациентов – 50 мг суматриптана. В целом уменьшение интенсивности головной боли в течение 2 ч в этих группах составило 62,9%, 65,7% и 66,6% соответственно. Не было статистически значимых различий между 50 мг суматриптана и 2,5 мг золмитриптана (р = 0,12) или 5 мг (р = 0,80). Авторы пришли к выводу, что золмитриптан (2,5 или 5 мг) оказался столь же эффективным, как и суматриптан в дозировке 50 мг [14]. Однако в сравнительном исследовании была показана более высокая эффективность купирования приступа мигрени в течение 2 ч золмитриптаном в дозировке 2,5 мг, чем суматриптаном в дозировке 25 и 50 мг, хотя у 3,3% пациентов не было клинически значимых показателей. В данном исследовании авторами не было обнаружено различий в частоте побочных эффектов между золмитриптаном и суматриптаном [15].
В большом сравнительном исследовании 1445 пациентов с мигренью оценивалась эффективность золмитриптана (в дозе 2,5 мг и 5 мг) и суматриптана (в дозе 25 мг и 50 мг) [16]. Поскольку для большинства современных триптанов характерно купирование 2-х атак из 3-х, в данном исследовании анализировалось количество пациентов с постоянным эффектом (в 3-х последовательных приступах). Этот показатель был достоверно выше в группе золмитриптана (рис. 1).

Триптаны противопоказаны при ишемической болезни сердца (ИБС), инсульте в анамнезе, неконтролируемой артериальной гипертензии (АГ), приеме некоторых лекарственных средств [17].
Вопрос о кардиобезопасности применения триптанов изучался специально в масштабных клинических исследованиях. В период с 1995 по 1999 г. в 20 штатах США с целью выявления серьезных кардиоваскулярных последствий мигрени и установления их возможной связи с применением современных антимигренозных средств проведено одно из самых больших проспективных популяционных исследований. В нем приняли участие 130 тыс. больных мигренью и примерно такое же количество больных, не страдающих мигренозными головными болями. В этих группах в течение всего периода наблюдения изучалась частота значимых кардиоваскулярных событий: инфаркта миокарда, инсульта, сердечных аритмий, нестабильной стенокардии, транзиторных ишемических атак (ТИА). Также анализировалась частота указанных событий у принимавших (50 383 пациента) и не принимавших (80 028 пациентов) селективные агонисты 5-НТ рецепторов. В целом у больных мигренью была выявлена более высокая частота ИБС, цереброваскулярных заболеваний, АГ и гиперлипидемии, а также нестабильной стенокардии и ТИА по сравнению с лицами, не страдающими мигренозными цефалгиями. Было показано, что в группе больных мигренью среди использовавших и не использовавших триптаны не было достоверных различий по частоте инфарктов миокарда, инсультов, сердечных аритмий, нестабильной стенокардии и ТИА, а частота смертельных случаев у пациентов, использующих триптаны, была даже ниже. Эти результаты позволили авторам прийти к заключению, что использование триптанов у больных мигренью не сопровождается увеличением риска значимых сердечно-сосудистых событий [18].
Таким образом, изучение этих селективных свойств триптанов имеет большое практическое значение для обоснования кардиобезопасности современных представителей данной группы препаратов. Сопоставление результатов клинических и экспериментальных исследований не позволяет связывать появление так называемых триптан-ассоциированных кардиальных жалоб с объективными кардиоваскулярными нарушениями у пациентов с мигренью. Для их объяснения следует изучить другие возможные неишемические причины этих расстройств. Их наличие может быть обусловлено генерализованными вазоспастическими реакциями, нарушением моторики пищевода, легочного кровообращения либо энергетического метаболизма скелетных мышц грудной стенки, а также развитием процессов центральной сенситизации [2]. Случаи серьезных кардиоваскулярных событий как в клинических испытаниях, так и в клинической практике наблюдаются крайне редко, и их появление не связано с фактом применения пациентами триптанов для купирования приступов головной боли. Профиль безопасности триптанов хорошо изучен. В соответствии с данными клинических исследований для пациентов без признаков коронарного заболевания триптаны характеризуются низким риском серьезных кардиоваскулярных побочных эффектов. Это позволяет рекомендовать пациентам с низким риском коронарного заболевания триптаны без предварительной оценки кардиального статуса.
Таким образом, для купирования приступа мигрени могут использоваться различные препараты. Выбор оптимального средства для купирования приступа мигрени среди существующего множества фармакологических средств является непростым для каждого пациента. С этой точки зрения оптимален стратифицированный подход, основанный на ранжировании мигренозных приступов по тяжести и степени нарушения адаптации пациентов. Пациентам с тяжелыми и умеренными приступами необходимо назначение специфических препаратов (триптанов) с учетом их высокой эффективности в клинических исследованиях. Так, основываясь на данных эффективности золми-триптана в сравнительных исследованиях, можно рекомендовать данный препарат в качестве приоритетного для симптоматической терапии мигрени. Также для успешного лечения необходимо динамическое наблюдение за пациентами. Крайне важно помнить, что допустимо для купирования приступов использовать не более 10 доз в месяц, чтобы избежать злоупотребления лекарствами и развития медикаментозно-индуцированной головной боли.

1. Rasmussen B.K., Jensen R., Olesen J.A. A population-based analysis of the diagnostic criteria of the International Headache Society // Cephalalgia. 1991. Vol. 11. P. 129–134.
2. Headache Classification Committee of the International Headache Society The International Classification of Headache Disorders. 3rd ed (beta version) // Cephalalgia. 2013. Vol. 33(9). P. 629–808.
3. Gallagher R.M., Cutrer F.M.. Migraine: diagnosis, management and new treatment options // The American Journal of Managed Care. 2002. Vol. 3. P. 58–73.
4. Spierings E.L., Ranke A.H., Honkoop P.C. Precipitating and aggravationg factors of migraine versus tension-type headache // Headache. 2001. Vol. 41. P. 554–558.
5. Табеева Г.Р. Что такое мигрень? М., 2010. 92 с. [Tabeeva G.R. Chto takoe migren’? M., 2010. 92 s. (in Russian)].
6. Diamond M.L., Wenzel R.G., Nissan G.R. Optimizing migraine therapy: evidence-based and patient-centered care // Expert Rev Neurother. 2006. Vol. 6. P. 911–919.
7. Burstein R., Collins B., Jakubowski M. Defeating migraine pain with triptans: a race against the development of cutaneus allodynia // Ann Neurol. 2004. Vol. 55. P. 19–26.
8. Стайнер Т.Дж. и соавт. Европейские принципы ведения пациентов с наиболее распространенными формами головной боли в общей практике. Практическое руководство для врачей / пер. с англ. Ю.Э. Азимовой, В.В. Осиповой; научная редакция В.В. Осиповой, Т.Г. Вознесенской, Г.Р. Табеевой. М., 2010. 56 с. [Stajner T.Dzh i soavt. Evropejskie principy vedenija pacientov s naibolee rasprostranennymi formami golovnoj boli v obshhej praktike. Prakticheskoe rukovodstvo dlja vrachej / per. s angl. Ju.Je. Azimovoj, V.V. Osipovoj; nauchnaja redakcija V.V. Osipovoj, T.G. Voznesenskoj, G.R. Tabeevoj. M., 2010. 56 s. (in Russian)].
9. Pascual J., Navarro А., Caminero A.B. Symptomatic treatment of migraine with zolmitriptan: experience with 82 patients // Neurologia. 2006. Vol. 21(4). P. 188–191.
10. Cameron C., Kelly S., Hsieh S.C. Triptans in the Acute Treatment of Migraine: A Systematic Review and Network Meta-Analysis // Headache. 2015. Vol. 55 (Suppl 4). P. 221–235.
11. Chen L.C., Ashcroft D.M. Meta-analysis of the efficacy and safety of zolmitriptan in the acute treatment of migraine // Headache: The Journal of Head and Face Pain. 2008. Vol. 48(2). P. 236–247.
12. Zolmitriptan. Canadian Family Physician. 1999. P. 1491–1494, 1497–1501.
13. Spencer C.M., Gunasekara N.S., Hills C. Zolmitriptan: a review of its use in migraine // Drugs. 1999. Vol. 58(2). P. 347–374.
14. Gruffyd-Jones K., Kies B., Middleton A. Zolmitriptan versus sumatriptan for the acute oral treatment of migraine: a randomized, double-blind, international study // Eur J Neurol. 2001. Vol. 8(3). P. 237–245.
15. Goadsby P.J., Boes C.J. Zolmitriptan: differences from sumatriptan // Current Medical Research. 2010. Vol. 18(1). P. 35–69.
16. Gallagher RM., Dennish G., Spierings ELH., Chitra R. A comparartive trial of zolmitriptan and sumatriptan for the acute oral treatment of migraine // Headache. 2000. Vol. 40. P. 119–128.
17. Loder E. Triptan therapy in migraine // N Engl J Med. 2010. Vol. 363. P. 63–70.
18. Velentgas P., Cole A., Mo J., Sikes CR., Walker AM. Severe vascular events in migraine patients // Headache. 2004. Vol. 44. P. 642–651.

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Триптаны — эффективное средство от мигрени

Триптаны

Мигрень – это наследственное заболевание, которое характеризуется сильной пульсирующей головной болью и приступами тошноты, а также повышением чувствительности к яркому свету и звукам. Мигренью чаще страдают женщины (18% от всего населения против 6% мужчин), частые приступы снижают работоспособность и ухудшают качество жизни.

Больные с регулярными приступами мигрени редко обращаются к врачу, пытаясь унять боль самостоятельно. Не зная правильной схемы лечения, они принимают анальгетики слишком поздно, из-за чего приходится увеличивать количество таблеток. Превышение дозировки анальгетиков создает чрезмерную нагрузку на печень и почки, что может спровоцировать так называемую лекарственно-индуцированную мигрень. В таком случае применение обезболивающих препаратов теряет всякий смысл.

Умение определять приближение приступов по первым признакам необходимо для правильного купирования боли.

Мигрень имеет четыре фазы:

Фазу предвестника можно зафиксировать благодаря ощущению разбитости и усталости в отсутствии реальных на то причин. Хроническая усталость может сигнализировать о многих недугах, но чаще всего она возникает из-за патологий ЦНС. Не ленитесь посетить больницу для полного обследования, каким бы уверенным в своих силах вы ни были;

Вторая фаза называется фазой ауры , на этой стадии у больного появляются вегетативные нарушения, искажения зрения, обоняния, тактильных и вкусовых ощущений. Боли у пациента обычно нет, но ему сложно сосредоточиться и говорить, могут расплываться очертания предметов, появляется головокружение и темные пятна перед глазами;

Болевая фаза – пульсирующая боль начинается обычно с виска и постепенно охватывает всю область лба, нарастая с каждой минутой;

Период после приступа – ощущение усталости и разбитости, как в начале приступа, которое проходит после сна.

Иногда фаза ауры может отсутствовать, тогда приступ сразу начинается с головной боли, нарастание которой занимает от 10 минут до нескольких часов.

Сейчас в качестве терапии приступов мигрени применяются препараты нового поколения – триптаны. Это специфические анальгетики, воздействующие на нейромедиаторы серотонина, производные 5-гидрокситриптамина, из-за чего эта группа лекарств и получила свое название.

Триптаны демонстрируют реальную эффективность в борьбе с головной болью при мигрени и доступны для пациентов различных категорий. Ещё одно преимущество этой группы препаратов – их можно принимать в профилактических целях в период между приступами.

Действие триптанов — таблеток от мигрени

Все препараты этой группы снимают головную боль путём запуска одного и того же биохимического механизма, но обычно пациенту помогает только 1-2 вида лекарств. Чтобы определить, насколько конкретный триптан подходит больному, нужно испытать его в трёх приступах мигрени.

На чем основано действие триптанов:

Триптаны связываются с рецепторами сосудистых стенок и влияют на них, вызывая сужение сосудов, кровоснабжающих мозговые оболочки;

Имеют избирательное действие, связываясь только с церебральными сосудами;

Триптаны блокируют болевые ощущения, оказывая влияние на рецепторы спинномозгового ядра и уменьшая их чувствительность;

Хорошо справляются с другими симптомами мигрени – свето- и звукобоязнью, тошнотой;

В качестве профилактики могут использоваться для предотвращения рецидивов заболевания.

Клинические испытания подтверждают положительное действие триптанов в 60% случаев – этот показатель намного превосходит аналогичный параметр у традиционных препаратов для лечения мигрени.

Какие существуют триптаны от мигрени и как их принимать

К препаратам этой группы относятся: Зомиг, Релпакс, Нарамиг, Имигран, Суматриптан, Рапимед, Амигренин, Тримигрен, Сумамигрен – в таблетках; Тримигрен – суппозитории; Имигран – спрей.

Триптаны нужно успеть принять не позже чем в течение двух часов после начала приступа, который происходит сразу же после окончания фазы ауры. Если нарастание боли происходит слишком медленно, так что невозможно точно определить её мигренозное происхождение, назначают традиционные анальгетики.

Если пациент совершенно точно знает, что головная боль вызвана приступом мигрени, то приём триптанов следует сочетать с препаратами-прокинетиками, к которым относится, например, метоклопрамид.

При сильной рвоте и тошноте во время мигрени лучше принимать триптаны не в таблетках, а в качестве спрея. Имигран в форме спрея используется для лечения больных с мигренозным статусом. Профилактика мигрени триптанами в период между приступами целесообразна в случае, если приступы появляются чаще, чем два раза в месяц, не поддаются лечению НПВС и ощутимо нарушают качество жизни больного.

Правильный метод снятия приступов мигрени:

При фиксации фазы предвестника или ауры дать больному мотилиум (дозировка 10 мг), аспирин (дозировка 1000 мг) и напоить его крепким сладким кофе или другим кофеинсодержащим напитком;

Через 45 минут при условии, что боль не утихает, необходимо принять таблетку триптана;

Для лечения мигрени с выраженной фазой ауры триптан назначают больному при головной боли, а во время проявления самой ауры – аспирин;

Если после приема неспецифического анальгетика не наступает облегчения на протяжении трёх приступов, нужно сразу пить триптан.

Спустя двое суток по статистике примерно половина пациентов снова испытывают боль. Когда возникают признаки рецидива, рекомендуется принять ещё таблетку того препарата, который был использован ранее. Лечение следует продолжать без превышения суточной максимальной дозы через два часа от начала проявления первых симптомов. При слабом возврате боли бывает достаточно Напроксена или другого аналогичного препарата.

Приступы мигрени тяжёлого характера, при которых головная боль не проходит как после триптанов, так и после обычных анальгетиков, требуют составления специальной схемы лечения. Врач комбинирует триптаны, противосудорожные препараты и бета-блокаторы, к которым относятся такие лекарства, как Лабеталол, Бетаксолол, Пенбутолол, Надолол.

Целесообразность использования триптанов при лечении мигрени доказана клинической практикой. Но влияние триптанов на организм человека при длительном применении изучено недостаточно, из-за чего их исследования продолжаются и сейчас.

Ограничение использования прочих анальгетиков и триптанов при приступах мигрени

Постоянное применение триптанов для борьбы с приступами мигрени врачами рекомендуется проводить не более 10 дней в течение месяца.

Традиционные анальгетики против мигрени применяются не больше половины месяца подряд. Если использовать их чаще, то сочетание с другими лекарственными средствами способно провоцировать головные боли. Круг замыкается, терапия становится бесполезной.

Препараты Темпалгин, Анальгин, Пенталгин, Баралгин и аналогичные лекарства (основу которых составляет метамизол натрия) в большинстве развитых стран запрещены. Барбитураты, а также опиаты в составе способствуют переходу заболевания в хроническую форму, а также могут вызвать зависимость от препаратов. Фенобарбитал в составе Пенталгина может вызвать привыкание. Кодеин ухудшает всасывание анальгетиков. Поэтому от препаратов из вышеописанных групп, а также от не упомянутых Седалгина и Каффетина, в большинстве случаев стоит отказаться.

Противопоказания к применению триптанов:

Запрещено использование при кормлении грудью и в период беременности;

Любые серьёзные заболевания, связанные с сердечнососудистой системой: гипертоническая болезнь, стенокардия, ишемическая болезнь сердца, нарушения мозгового кровообращения;

Прошедшие или настоящие патологии печени и почек;

Аллергическая чувствительность к отдельным компонентам препарата.

Возможные побочные эффекты от лечения триптанами:

Со стороны нервной системы: регулярные головокружения, тяжесть в конечностях, иногда проявляющаяся постоянным ощущением тепла;

Со стороны сердечнососудистой системы: приступы тахикардии и стенокардия, перманентные нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления;

Со стороны пищеварительного тракта: гастрит, сухость во рту, сопровождаемая тошнотой и диареей, ишемический колит, инфаркт селезенки или кишечника;

В работе мочеполовой системы могут произойти такие нарушения, как полиурия и учащение мочеиспускания;

Опорно-двигательный аппарат: миалгия и слабость в мышцах;

Реакции аллергического характера: анафилактический шок, гиперемия, высыпания, очень редко – отек Квинке.

Триптаны имеют хорошую переносимость, слабое выражение побочных эффектов, которые проходят сами собой без какого-либо лечения. Неблагоприятные реакции на препарат возникают лишь в первые четыре часа после употребления лекарства и не усиливаются при повторной дозе.

Триптаны плохо сочетаются с фармацевтическими препаратами следующих классов:

Соков Андрей Владимирович

Образование: В 2005 году пройдена интернатура в в Первом Московском государственном медицинском университете имени И. М. Сеченова и получен диплом по специальности «Неврология». В 2009 году окончена аспирантура по специальности «Нервные болезни».
Наши авторы

Препараты триптаны от мигрени

Многие лекарственные препараты от мигрени помогают справиться с симптомами, но не вылечить патологию. Триптаны – группа медикаментов, которая предназначена именно для терапии болезни. Список медикаментов на сегодня достаточно большой, поэтому подобрать эффективный препарат должен врач.

Лечить мигрень спазмолитиками и болеутоляющими?

Мигрень отличается от обычной головной боли повышенной интенсивностью и локализацией в определенной части головы (висках, затылке, лобной доле и т.д.). Она связана с расширением сосудов головного мозга, а продолжительность приступа может варьироваться от нескольких часов до трех дней, поэтому пациенты стараются устранить мучительную боль как можно скорее.

Обострение мигрени

Какие же лекарства не рекомендуется использовать в этом случае? В первую очередь это все средства с содержанием метамизола натрия («Анальгин», «Пенталгин», «Спазган»), так как он способен нанести здоровью серьезный вред – именно по этой причине вещество запрещено во многих развитых государствах.

Анальгин запрещен при мигрени

Кроме того, в состав некоторых препаратов входит фенобарбитал, который способен вызвать привыкание, и кодеин, замедляющий усвояемость болеутоляющих компонентов. Что же касается остальных лекарств, то барбитураты и опиаты повышают риск перехода заболевания в хроническое, а обычные анальгетики, как правило, не приносят желаемого эффекта. Поэтому оптимальный вариант для всех, кто страдает от мигрени – это обратиться к препаратам нового поколения, которые способны эффективно и быстро купировать приступ болезни.

Как действуют триптаны?

Препараты, называемые триптанами, имеют направленное действие на определенную группу рецепторов, что значительно снижает интенсивность болей и даже полностью купирует приступ мигрени. Эффективность лекарства объясняется тем, что оно действует комплексно:

  1. Способствует образованию специфических белков путем выделения их из тройничного нерва, то есть его волокон. Это угнетает болезненные ощущения и уменьшает воспалительные процессы.
  2. Напрямую влияет на тройничный нерв, что делает рецепторы спинномозгового ядра менее чувствительными к боли.
  3. Выборочно активирует уникальные 5-НТ1В-рецепторы, находящиеся в головном мозге и его оболочках.
  4. Сужает сосуды, купируя пульсирующую боль.

Препараты группы триптанов были специально разработаны для борьбы с мигренью. Это специфические анальгетики, устраняющие не только головную боль, но и сопутствующие мигрень симптомы: тошноту, головокружение, светобоязнь.

Триптаны успешно справляются с дискомфортом там, где не помогают обычные таблетки, и могут употребляться разными возрастными группами. Единственными минусами нового лекарства можно назвать относительно высокую цену и необходимость поиска подходящего вида отдельному пациенту.

Эффективность воздействия того или иного триптана зависит от возраста человека, вида мигрени, анамнеза и индивидуальной переносимости. Поэтому подбирать триптан самостоятельно не рекомендуется. Лучше проконсультироваться с лечащим врачом.

Препараты подбираются строго индивидуально

«Золмитрипан» («Зомиг»)

«Суматриптан» («Сумамигрен», «Амигренин», «Тримигрен»)

«Элетриптан» («Релпакс»)

«Наратриптан» («Нарамиг»)

«Фроватриптан»

Способ применения

Таблетки следует принимать внутрь. Дозировка триптана составляет 2,5 мг. В случае, если боль возобновилась, можно повторить приём препарата, но не ранее, чем спустя 2 часа после приема предыдущей таблетки. Спрей распыляется в носовой полости, что обеспечивает лучшее всасывание.

Препараты применяют при первых признаках мигрени

Полностью противопоказано применение триптанов при наличии следующих заболеваний:

  • Гипертония;
  • Аритмия;
  • Ишемическая болезнь;
  • Ангиоспастическая стенокардия;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Высокая чувствительность к входящим в состав триптанов компонентов;
  • Подростковый возраст.

С максимальной осторожностью препарат следует применять при лактации, беременности, а так же при тяжелой форме печеночной или почечной недостаточности.

Триптаны не используют для профилактики и постоянного приема

Побочное действие препаратов

Подобные препараты можно принимать всего 10 дней в месяц. В противном случае могут возникнуть некоторые проблемы. Более частое употребление триптанов может привести к развитию головной боли, которая возникает на фоне приема лекарственного средства. Кроме того, препараты подобного действия обладают побочными эффектами, среди которых:

  1. Ощущение тепла и скованности в конечностях, сонливость, астения, головокружение, нарушение чувствительности.
  2. Инфаркт желудка или селезенки, ишемический колит, геморрагическая диарея, сухость во рту, боль в области живота и тошнота.
  3. Миалгия и мышечная слабость.
  4. Спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение.
  5. Полиурия и частое мочеиспускание.
  6. Анафилактический шок, отек Квинке, крапивница.

Несмотря на все это, триптаны от мигрени – лекарство быстрого действия. Если принимать препараты строго по инструкции, то проблем не возникнет. Единственный ощутимый недостаток подобных медикаментов – стоимость. Не все могут себе позволить приобрести подобный препарат.

У триптанов есть ряд побочных эффектов

Как быстро и эффективно остановить приступ мигрени?

Как снять приступ

Для того чтобы избавиться от приступа мигрени, существует эффективная и проверенная схема:

  • в первую очередь следует принять 1000 мг аспирина, 10-20 мг Мотилиума и выпить чашку напитка с кофеином и сахаром;

Картинки по запросу мотилиум при мигрени

Аспирин

Лекарство от мигрени

Мигрень с аурой

Кроме того, облегчить состояние при мигрени можно, если лечь в полутемной комнате, периодически принимать прохладный душ, пить успокаивающие отвары из лекарственных трав.

Советы по снятию приступа мигрени

В виски можно втирать мази, содержащие ментол или обычную «Звездочку», а также массировать точки, которые ответственны за мозговую деятельность.

Звездочка

Мигрень – это заболевание, которое может появиться у каждого человека. Для купирования приступов существуют препараты, они называются триптанами. У данной группы есть большой список медикаментов. Благодаря применению можно устранить неприятные симптомы мигрени. Самое главное – это обратиться к врачу для подбора медикамента и придерживаться информации, указанной в инструкции к использованию.

Видео – Триптаны от мигрени

Суматриптан (Sumatriptan) инструкция по применению

Суматриптан инструкция по применению Суматриптан инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Суматриптан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
суматриптан100 мг

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
суматриптан50 мг

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Суматриптан — специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. C max в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

Показания препарата Суматриптан

  • приступ мигрени с аурой или без нее.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
G43 Мигрень

Режим дозирования

Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза — 50 мг, при необходимости — 100 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.

Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

Максимальная суточная доза — 300 мг.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; иногда — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парастезии и снижение чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».

Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.

Со стороны ЖКТ: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Противопоказания к применению

  • гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
  • ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
  • выраженные нарушения функций печени и почек;
  • одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
  • применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
  • возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
  • врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).