Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелатонин-СЗ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
мелатонин	3 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 48.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 41 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.53 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0.64 мг, тальк — 0.51 мг, титана диоксид (Е171) — 0.32 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, GABA) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПНП. Vd около 35 л. Быстро распределяется в слюну, проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2.5 раза ниже, чем в плазме.

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при «первом прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Мелатонин выводится из организма почками. Средний T1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов.

У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пациенты пожилого возраста. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания препарата Мелатонин-СЗ

• при расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F51.2	Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
G47.2	Нарушения цикличности сна и бодрствования

Режим дозирования

При нарушении сна — по 3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.

При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 3 мг за 30-40 мин до сна.

Максимальная суточная доза — 6 мг.

Пациенты пожилого возраста: с возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.

Почечная недостаточность: влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин следует применять с осторожностью у таких пациентов. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата противопоказано.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — опоясывающий герпес.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

Со стороны ЖКТ: нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.

Общие реакции: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• аутоиммунные заболевания;
• печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять Мелатонин-СЗ у пациентов с различной степенью почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с различной степенью почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов.

Особые указания

В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Мелатонин-СЗ вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия.

Выведение активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Лекарственное взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.

Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы СYP1А.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А2.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.

Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Условия хранения препарата Мелатонин-СЗ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Мелатонин

Фото препарата

• Латинское название: Melatonin
• Код АТХ: N05CH01
• Действующее вещество: Мелатонин (Melatonin)
• Производитель: Северная звезда НАО, Озон ООО, Фармзащита НПЦ (Россия), Фламма (Италия), Алкон Биосайенсиз Прайвет Лимитед (Индия)

Состав

В состав препарата входит действующее вещество мелатонин и ряд вспомогательных составляющих: микрокристаллическая целлюлоза, двузамещенный кальций фосфат безводный, магний стеарат, коллоидный кремний диоксид, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Выпускается Мелатонин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В блистер упаковано по 12 таблеток.

Фармакологическое действие

Гормон сна мелатонин продуцируется в организме человека эпифизом, который находится в основании мозга. Это вещество содержит животная пища, в пище растительного происхождения находится меньшее количество этого гормона. Секреция мелатонина зависит также от степени освещенности. При плохом освещении его продукция увеличивается, при хорошем – тормозится.

В организме человека в ночное время продуцируется примерно 70% суточного количества этого гормона. Под воздействием мелатонина увеличивается количество гамма-аминомаслянной кислоты и серотонина в гипоталамусе и среднем мозге.

Мелатонин является твердой субстанцией, он может поглощать или растворять жир. Это очень сильный антиоксидант естественного происхождения. В процессе синтеза этого гормона организм обеспечивает защиту от влияния свободных радикалов, которые провоцируют ускорение процессов старения и развитие злокачественных болезней. Это вещество может проникать во се клетки тела и обеспечивать специфическую защиту ядру. Как следствие, происходит восстановление поврежденных клеток.

Гормон мелатонин также существует в синтетической форме, применяемой в виде добавки, которая обеспечивает снотворное влияние, а также действует как антиоксидант. Этот гормон является естественным регулятором суточного ритма, обеспечивая здоровый сон, быстрое засыпание и пробуждение.

Если человек подвергает организм нарушениям временной адаптации, гормон обеспечивает коррекцию суточных ритмов организма, а также регуляцию цикла бодрствования и сна. Таблетки Мелатонин облегчают процесс засыпания в нетипичное для этого время, уменьшают частоту пробуждений ночью и нормализуют сон в целом.

Препарат оказывает седативное, адаптогенное и снотворное воздействие, если его принимать в высоких дозах, также отмечается антиоксидантное и иммуностимулирующее влияние. Также под его воздействием уменьшается частота проявления приступов головной боли, уменьшается интенсивность стрессовых реакций, происходит регуляция нейроэндокринных функций.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Препарат начинает действовать спустя 1-2 часа после перорального приема. Попадая внутрь, мелатонин при первичном прохождении сквозь печень преобразуется. Уровень биодоступности равен 30–50%. Вещество способно проникать через гематоэнцефалический барьер. В среднем, период полувыведения — 45 минут. Из организма он выводится через почки.

Показания к применению

Мелатонин — это препарат со снотворным действием. Следовательно, препараты с мелатонином назначаются при следующих болезнях и состояниях:

;
• состояния организма, при которых отмечаются нарушения сна;
• необходимость регулировать биологический цикл пробуждения и сна;
• необходимость воздействия как антиоксиданта с целью защиты от влияния свободных радикалов;
• для стимуляции иммунной системы;
• с целью стабилизации артериального давления и регуляции содержания холестерола в крови;
• с целью профилактики опухолевых болезней;
• нарушения психической адаптации;
• тревожно-депрессивные состояния;
• для нормализации сна у пожилых людей.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания:

• высокая чувствительность к компонентам;
• аутоиммунные болезни; ; ; ; ; ; ;
• беременность и лактация;
• детский возраст.

Осторожно нужно принимать препарат тем людям, которым по роду деятельности нужно концентрировать внимание. Также с осторожностью назначается при гормональных нарушениях, во время заместительного гормонального лечения, людям, страдающим аллергическими болезнями.

Побочные действия

При приеме следует помнить, что такое лечение может спровоцировать проявление побочных действий. В частности, могут проявляться следующие побочные эффекты: тяжесть и дискомфорт желудке, головные боли, тяжесть в голове, депрессивное состояние. Если в процессе лечения проявляются эти или другие побочные эффекты, об этом необходимо рассказать лечащему врачу.

Инструкция по применению Мелатонина (Способ и дозировка)

Инструкция на Мелатонин предусматривает, что таблетки принимаются перорально, при этом их не нужно раскусывать. Запивать средство следует водой. Взрослые пациенты перед сном должны выпивать 1-2 таблетки. Подросткам, которым уже исполнилось 12 лет, назначается по 1 таблетке перед сном. Инструкция по применению Мелатонина предусматривает, что прием таблеток проводится за 30-40 минут до сна. В сутки можно принимать не более 6 мг вещества.

Как принимать таблетки, в каждом конкретном случае объясняет лечащий врач.

Спортивное питание, включающее Мелатонин, должно проводиться строго под контролем специалистов.

Передозировка

Нет достаточных данных о передозировке средства. При приеме более 24 мг средства у пациентов отмечался продолжительный сон, проблемы с памятью, дезориентация. С целью лечения необходимо провести промывание желудка, принять энтеросорбенты. Также практикуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При приеме Аспирина, бетаблокаторов в организме может снижаться уровень мелатонина.

Если одновременно принимать мелатонин и транквилизаторы, седативные антидепрессанты, эффект от воздействия Мелатонина может уменьшаться.

Возможно влияние на эффективность действия гормональных средств.

Под действием мелатонина увеличивается уровень связывания бензодиазепинов со специфическими рецепторами. Следовательно, такое сочетание возможно только при тщательном контроле врача.

При одновременном применении потенцируется противоопухолевое действие Тамоксифена.

При одновременном лечении возможно усиление дофаминергического и серотонинергического воздействия метамфетаминов.

При лечении Мелатонином потенцируется антибактериальное влияние Изониазида.

Условия продажи

В аптеках средство реализуется без рецепта.

Условия хранения

Сохранять средство нужно в условиях комнатной температуры, нужно беречь таблетки от доступа детей. После истечения срока годности употреблять лекарство нельзя.

Срок годности

Можно хранить лекарственное средство 3 года.

Особые указания

Следует учитывать, что при приеме таблеток может отмечаться неблагоприятное влияние на концентрацию внимания, на скорость физических и психических реакций. Не рекомендуется в период терапии водить транспортные средства и выполнять потенциально опасные действия, требующие особого внимания.

При лечении Мелатонином не следует курить и употреблять спиртные напитки.

Женщинам, которые стремятся забеременеть, следует знать о том, что Мелатонин может действовать как слабый контрацептив.

В период приема лекарства следует избегать слишком яркого освещения.

Аналоги

Аналоги препарата Мелатонин:

Несмотря на то, что эти средства оказывают похожее влияние, не следует использовать аналоги без предварительной консультации с доктором.

Детям

Детям до 12 лет это лекарство не назначается. Для нормализации сна можно употреблять продукты, содержащие это вещество. Это, прежде всего, пища животного происхождения. В каких продуктах содержится мелатонин, подробно может рассказать врач.

С алкоголем

В период лечения Мелатонином спиртное употреблять нежелательно.

При беременности и лактации

Запрещено назначать эти таблетки в период вынашивания плода и кормления грудью.

Отзывы о Мелатонине

Отзывы о Мелатонине свидетельствуют, что гормон сна действительно нормализует биологические ритмы, положительно влияет на качество сна, помогает избавиться от бессонницы. Отзывы врачей и пациентов указывают, что препарат редко вызывает выраженные побочные эффекты и хорошо воспринимается организмом.

Цена Мелатонина, где купить

Купить Мелатонин-СЗ 30 шт. в Москве можно по цене — около 350 рублей, упаковку 60 шт. по цене — около 500 рублей.

Мелатонин: можно ли детям и беременным

Гормоном, который отвечает за регуляцию ритма сна и бодрствования, является мелатонин. Его вырабатывает эпифиз – небольшая эндокринная железа, которая расположена в головном мозге. Мелатонин в необходимом количестве вырабатывается и выделяется при соблюдении нескольких условий: темнота и тишина.

Нужно ли принимать мелатонин

Этот препарат считается эффективным естественным средством против бессонницы. Прием мелатонина может показаться совершенно безопасным, ведь это вещество постоянно вырабатывается и содержится в организме.

Однако «подсаживаться» на прием мелатонина и относиться к нему несерьезно все-таки не стоит, так как он:

Является гормоном. Бесконтрольное применение препарата может привести к дисбалансу в организме.

Не помогает уснуть в привычном смысле слова, а лишь регулирует фазы сна и бодрствования.

Оказывает влияние на иммунитет. Мелатонин защищает организм от воздействия свободных радикалов. С этой задачей справляется то количество гормона, которое вырабатывается в норме. Дополнительно поступающий мелатонин может привести к непредвиденным последствиям для иммунной системы.

Может усугубить бессонницу, так как при постоянном приеме человек привыкает к повышенному количеству мелатонина.

Можно ли мелатонин детям

Нередко родители отмечают наличие у своих детей проблем с засыпанием. Недостаток сна у детей и подростков может привести к появлению гиперактивности, повышенной утомляемости, неуспеваемости в школе. Однако проблему часто можно решить, не используя специальные препараты: соблюдать режим дня, затемнять комнату за 2-3 часа до сна, отказаться от вечернего просмотра телевизора.

Если справиться самостоятельно не удается, родителям стоит обратиться к врачу. Мелатонин можно принимать детям, но только при наличии безусловных показаний. Назначать препарат ребенку и подбирать индивидуальную дозировку должен только специалист.

Можно ли мелатонин беременным

Во время беременности потребность организма в сне возрастает. Женщина нуждается в более продолжительном и качественном отдыхе. Мелатонин вырабатывается плацентой, причем в количестве, превышающем эпифизиальный.

Таким образом, организм уже сам позаботился о достаточном обеспечении беременной мелатонином. Поэтому целесообразность дополнительного приема гормона вызывает вопросы у специалистов.

Однако иногда женщин в положении настигает бессонница. В этом случае специалист может посоветовать прием мелатонина в небольшой дозировке.

Форма выпуска и состав

Мелатонин выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке. В своем составе помимо непосредственного действующего вещества – самого гормона – они содержат ряд вспомогательных компонентов: микрокристаллическую целлюлозу, магния стеарат и др.

Фармакологическое действие

Препарат обеспечивает снотворное действие. Его прием помогает естественным образом нормализовать режим сна и бодрствования, быстро уснуть, а также легко проснуться. Кроме того, мелатонин дает возможность уснуть в непривычное для человека время, что полезно тем, кто часто меняет часовые пояса. Препарат улучшает и качество сна: уменьшает тревогу, снижает количество пробуждений и беспокойных сновидений.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Мелатонин начинает действовать через 1-2 часа после приема внутрь. Это лекарственное средство хорошо всасывается в ЖКТ, но следует помнить о том, что прием пищи, сопутствующий приему препарата, может замедлить его поступление в организм.

Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения занимает около 45 минут. Выделяется организмом с почками в измененном виде.

Показания к применению

Препарат назначается при наличии жалоб на:

Нарушение биологического цикла пробуждения и сна.

Поверхностный, беспокойный сон.

Препарат рекомендован людям, которым пришлось резко изменить часовой пояс: с его помощью организму будет легче настроиться на новый режим сна и бодрствования. Кроме того, мелатонин может быть назначен при проблемах со сном в пожилом возрасте.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

Индивидуальной непереносимости компонентов.

Наличии аутоиммунных заболеваний.

Тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Некоторых онкологических заболеваниях.

Детский возраст и период беременности, а также кормления грудью, тоже указаны в разделе противопоказаний. Поэтому прием препарата в этих случаях возможен только по назначению врача.

Следует принимать мелатонин с осторожностью и тем, кто по роду деятельности должен концентрировать внимание, например, водителям.

Побочные действия

Прием мелатонина редко сопровождается побочными эффектами. Пациент может отметить появление аллергической реакции, головную боль, повышение давление и другие реакции. При выявлении побочных действий препарата его прием следует прекратить и обратиться к специалисту.

Способ применения и дозировка

Мелатонин принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды за 30-40 минут до сна. Дозу подбирает лечащий врач. Максимальная суточная дозировка – 6 мг.

Передозировка

Достаточная информация о передозировке мелатонина отсутствует. Прием более 24 мг средства сопровождался продолжительным сном, заторможенностью реакций. При передозировке рекомендовано проведение промывания желудка, прием энтеросорбентов.

Мелатонин – эффективное средство борьбы с бессонницей и другими проблемами, связанными с режимом сна и бодрствования. Это серьезный гормональный препарат, поэтому не стоит заниматься самолечением. Дозировку и продолжительность приема должен определять исключительно лечащий врач.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Мелатонин и COVID-19

Мелатонин долгое время называли гормоном сна, его действие связывали исключительно с управлением суточными ритмами человека. Последние исследования доказали: у этого активного химического соединения более широкий функционал.

Мелатонин – древнее вещество

Учёные считают, что мелатонин появился на Земле 3,5 миллиарда лет назад, потому что обнаружили его в составе древнейших цианобактерий. Сегодня известно, что большинство живых организмов, как животных, так и растительных, синтезируют мелатонин.

Обнаружение мелатонина

В 1958 году команде профессора дерматологии из Йельского университета США Аарона Лернера удалось выделить из эпифизов коров новое соединение, которое при введении в кожу головастика, осветляло её. Вещество блокировало выработку меланоцитостимулирующего гормона, поэтому получило название «мелатонин».

Позже обнаружили, что открытое соединение синтезируется в организме преимущественно ночью. Это связали с суточными периодами покоя и бодрствования, и два десятилетия мелатонин считался только гормоном сна, регулирующим циркадные ритмы человека.

Выработка мелатонина

80% мелатонина вырабатывается эпифизом – шишковидной железой весом 100–125 мг, расположенной в головном мозге. Остальные 20% мелатонина вырабатывают особые клетки:

;
• бронхов и лёгких;
• почек;
• поджелудочной железы;
• простаты и яичников;
• сетчатки глаза, других органов и тканей.

Такой, «периферический», мелатонин не воздействует на суточные ритмы, работая исключительно на местном уровне.

Действие мелатонина

«Гормон сна» начинает вырабатываться в промежутке от 20 до 22 часов (у «жаворонков» раньше, у «сов» – позже). Концентрация мелатонина достигает пика с полуночи до двух часов ночи, а к шести-семи часам утра падает до минимального уровня.

Как работает мелатонин

• Поглощает свободные радикалы – нестабильные молекулы, которые повреждают органы и ткани, приводят к снижению иммунитета, развитию новообразований и сердечно-сосудистых болезней.
• Является самым сильным природным иммуномодулятором, восстанавливает повреждённые клетки, предотвращает болезни, в том числе – онкологические.
• Оказывает выраженное хронобиотическое действие: регулирует суточные и сезонные биоритмы.
• Способствует засыпанию, отвечает за спокойный восстановительный сон, приносящий естественный отдых.
• Регулирует работу эндокринной системы, нормализует температуру тела.
• Действует как антидепрессант и предотвращает возникновение некоторых психических расстройств.
• Замедляет темпы старения, увеличивает продолжительность жизни.

1. Возраст. После 45-50 лет выработка естественного мелатонина снижается.
2. Свет. Шишковидная железа способна вырабатывать мелатонин только в темноте. Если ночью включено освещение, производство гормона замедляется вплоть до полной остановки. Снижают синтез мелатонина свечение экранов мобильного телефона, планшета, ноутбука, компьютера или телевизора.
3. Курение.
4. Употребление алкогольных или кофеинсодержащих напитков.
5. Приём нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), витамина В12, некоторых других лекарств.

• Отсутствие света в момент отхода ко сну
• Кальций
• Магний
• Витамин В6
• Никотиновая кислота.

Применение синтетических аналогов мелатонина в медицине

Чаще всего препараты мелатонина используют для лечения различных нарушений сна. Проведённые исследования доказывают эффективность мелатонина при острой бессоннице: уменьшается время засыпания, улучшается качество ночного сна и его продолжительность.

Приём мелатонина оправдан при хронобиологических нарушениях, когда человек часто меняет часовые пояса или работает по сменному графику с чередованием ночных и дневных смен.

Препараты «гормона сна» нельзя применять как привычное снотворное средство. Они помогают только при сбоях, обусловленных снижением продукции мелатонина. В других случаях эффекта не будет.

Мелатонин не назначают при:

• хронической бессоннице;
• сохранении суточной секреции собственного мелатонина;
• нормальных биологических ритмах.

БАД или лекарство?

До сих пор среди врачей нет единого мнения: считать мелатонин лекарством или биологически активной добавкой (БАД).

В США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) не одобрило его для использования в медицинских целях, поэтому там мелатонин продаётся без рецепта, как пищевая добавка.

В странах Евросоюза и в Австралии мелатонин считается лекарством, продаётся по рецепту и используется для лечения бессонницы у детей, подростков и лиц, старше 55 лет.

В России зарегистрированы лекарственные формы препарата и БАДы, приобрести их можно в аптеках и магазинах спортивного питания без рецепта.

Мелатонин применяется в качестве вспомогательной терапии при:

; ; и иных нарушениях памяти; и других заболеваниях.

Мелатонин и COVID-19

Пандемия COVID-19, вызванная вирусом SARS-CoV-2, заставила учёных активно изучать влияние мелатонина на течение этого заболевания. В результате привычный «регулятор сна» стал использоваться в комплексе средств вспомогательной терапии COVID-19. Осенью 2020 года его даже применяли для лечения президента США Дональда Трампа.

США. Электронная научная библиотека medRxiv в октябре 2020 года разместила отчёт о научно-исследовательской работе, в которой было изучено 800 случаев заболевания тяжёлой формой COVID-19. Выяснилось, что пациенты, изначально имевшие высокий уровень собственного мелатонина, и те, кто получал гормон в виде лекарственного препарата, достоверно чаще выживали в реанимации. Мелатонин повышал шансы на выздоровление, как при коронавирусной, так и любой другой инфекции, поражающей лёгкие.

Канада и Аргентина. Работа опубликована в журнале Diseases в ноябре 2020 года. Совместное исследование Университета Торонто и Папского католического университета показало, что заболевание у пожилых людей может протекать тяжелее в связи со сниженным содержанием мелатонина. Мелатонин в адекватных дозах предотвращает развитие агрессивной формы COVID-19, а также поддерживает действие антикоронавирусной вакцины.

Бразилия. Данные размещены журналом Melatonin Research в начале 2021 года. Учёные из Университета Сан-Паулу доказали, что мелатонин, который вырабатывают клетки альвеол лёгких, становится барьером для коронавируса. Возможно поэтому люди с высоким уровнем мелатонина не заражаются ковидом или переносят болезнь легко. Регина Пекельман, автор исследования, уверена, что применение назальных капель или спрея с мелатонином — эффективное средство для борьбы с COVID-19.

Чтобы попасть в организм человека, вирусы SARS-CoV-2 должны связаться с рецепторами ангиотензин-превращающего фермента 2 (ACE2), расположенными на поверхности клеток легких. Только соединившись с ACE2, коронавирусы проникают в клетку и начинают размножаться, приводя к болезни.

Мелатонин снижает количество свободных рецепторов ACE2, в результате количество связей вируса с ферментом снижается, что приводит к поражению минимального количества клеток, а значит коронавирусная инфекция будет протекать в лёгкой форме.

Дополнительно мелатонин уменьшает воспалительную реакцию в месте проникновения вируса и контролирует иммунный ответ, не давая развиться «цитокиновому шторму». А так как именно бурная цитокиновая реакция и приводит к фатальному результату, её подавление повышает шансы пациента выжить и избежать серьёзных осложнений.

В нашей стране пока не накоплен достаточный научный опыт, подтверждающий тот факт, что мелатонин предотвращает тяжёлое течение COVID-19, да и механизм действия мелатонина на организм человека ещё недостаточно изучен. Однако эмпирический опыт даёт обнадёживающие результаты и свидетельствует в пользу положительного влияния мелатонина на исход COVID-19.

Препараты мелатонина отпускаются в России без рецепта, но не стоит принимать их без очной консультации с доктором ни для коррекции нарушений сна, ни для профилактики или лечения COVID-19.

Таблетки мелатонин инструкция по применению

Сон – важная часть человеческой жизни. Во время ночного сна вырабатывается гормон роста, необходимый для восстановления тела, нормализуется уровень кортизола, активируется иммунитет, реструктуризируются нейронные связи в головном мозге. В условиях постоянного фонового стресса, обилия негативной информации и повышенных психоэмоциональных нагрузок циркадные ритмы могут нарушаться. Расстройства сна также связывают с «джетлагами» – резкой сменой часовых поясов. Помочь организму нормализовать сон в таких ситуациях поможет лекарственное средство «Мелатонин».

Показания к приему и механизм действия «Мелатонина»

Активный компонент «Мелатонина» – одноименное вещество, являющееся естественным гормоном эпифиза. В нормальном режиме он выделяется шишковидным телом в ответ на световые изменения окружающей среды. Синтезируясь преимущественно в вечернее и ночное время, он получил обиходное название «гормон сна».

• активация иммунитета;
• предотвращение аутоиммунных патологий;
• профилактика новообразований – в том числе, злокачественных;
• оптимизация работы эндокринной системы;
• стабилизация артериального давления;
• нормализация функционирования желудочно-кишечного тракта;
• стимуляция мозговой деятельности;
• антиоксидантная активность;
• антидепрессантное действие;
• регуляция массы тела;
• замедление процессов старения.

• курение;
• сон при освещении;
• злоупотребление кофеинсодержащими напитками;
• прием спиртного;
• лечение резерпином, прозаком, дексаметазоном, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых канальцев, НПВП;
• избыток витамина В12 в организме.

Нарушить синтез и секрецию мелатонина могут и другие внешние факторы: резкая смена часового пояса, суточная работа и работа с ночными сменами, постоянное пребывание в условиях низкого освещения и т.д.

Препарат «Мелатонин» назначают в качестве снотворного и адаптогенного средства при следующих состояниях:

• нарушение циркадных ритмов эндогенного и экзогенного генеза;
• повышенная утомляемость в течение дня;
• сезонные депрессии;
• хроническая бессонница функциональной этиологии;
• инсомнии и парасомнии у лиц пожилого возраста;
• снижение умственной работоспособности;
• стрессы;
• гипертоническая болезнь I-II стадии у пациентов пожилого возраста (в составе комплексной терапии).

Некоторые медики утверждают, что прием «Мелатонина» полезен при болезни Альцгеймера, дискинезиях, эпилепсиях и эпи-синдромах, опухолевидных новообразованиях.

Следует отметить, что прием искусственного мелатонина должен быть мотивирован конкретными нарушениями. В противном случае, врач может порекомендовать восстановить выработку природного мелатонина другими способами (диета, коррекция образа жизни, отказ от вредных привычек, гигиена сна и др.).

Вред и польза «Мелатонина»

Препарат «Мелатонин» нельзя расценивать как панацею от бессонницы. Польза мелатонина более актуальна при его естественном синтезе. Искусственное восполнение дефицита гормона целесообразно лишь при конкретных показаниях.

Самовольный и длительный прием препарата может вызвать обратный эффект – бессонницу. Также в подобных случаях часто наблюдается развитие таких симптомов, как светобоязнь, ухудшение памяти и концентрации внимания, затуманенность зрения, ранние пробуждения по утрам, неконтролируемая агрессия и т.д.

«Мелатонин» оказывает легкое контрацептивное действие, поэтому его не рекомендуют к приему планирующим зачатие женщинам.

Как использовать «Мелатонин» при коронавирусе?

В США было проведено статистическое исследование, в ходе которого обнаружилась взаимосвязь между высоким уровнем мелатонина и хорошим прогнозом лечения у пациентов с тяжелыми формами COVID-19. Отмечено, что больные с высоким уровнем гормона, подключенные к аппаратам искусственной вентиляции легких, умирали в 10 раз реже других пациентов с аналогичным клиническим анамнезом.

Существует также теория о целесообразности применения «Мелатонина» в качестве вспомогательного средства при комплексном лечении коронавируса легкой и средней степени тяжести. Однако определение конкретных дозировок и продолжительности курса лучше доверить врачу.

Противопоказания к «Мелатонину»

• детский возраст;
• планирование беременности;
• нарушения овуляции у женщин;
• склонность к кровотечениям или имеющиеся кровотечения;
• нарушения коагуляции крови;
• аутоиммунные заболевания;
• аллергия (в том числе, поливалентная);
• лейкоз;
• лимфогранулематоз;
• сахарный диабет;
• множественная миелома;
• повышенная чувствительность к компонентам в составе.

Прием «Мелатонина» нежелателен во время беременности и лактации, т.к. достаточные клинические данные о безопасности для плода и новорожденного отсутствуют.

Не стоит принимать «Мелатонин» людям, которые ежедневно управляют автомобилем или занимаются другим потенциально опасным делом, требующим повышенной концентрации внимания и скорости реакции. Препарат может вызвать сонливость и заторможенность, поэтому его прием одновременно с перечисленными занятиями может нести угрозу для жизни.

Побочные эффекты после приема «Мелатонина»

• аллергические реакции на компоненты препарата,
• отеки в первую неделю приема,
• головная боль,
• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• сонливость в утренние часы.

Среди кратковременных осложнений в процессе приема отмечают головокружения при изменении положения тела, снижение остроты зрения, головные боли, интенсивное слезотечение, эмоциональную лабильность и беспокойство.

Почему «Мелатонин» не помогает заснуть?

«Мелатонин» не гарантирует наступление сна после приема. К тому же, бессонница бывает вызвана не только подавлением естественного синтеза гормона, и в подобных ситуациях его искусственная компенсация не приносит пользы.

«Мелатонин» – это препарат, который поможет быстрее заснуть, выровнять циркадные ритмы и избежать расстройств сна при «джетлагах». Он также полезен для профилактики инсомний у пожилых пациентов. «Мелатонин» безопасен, а в США его рассматривают как биологически активную добавку, не считая лекарственным препаратом. Но люди, страдающие нарушениями сна, должны консультироваться с врачом относительно эффективной и безопасной терапии.