Главная » Статьи » Место инсулинов 4-го поколения в терапии СД 2 типа

Место инсулинов 4-го поколения в терапии СД 2 типа

Ежегодно показания к назначению инсулинов пациентам с сахарным диабетом II типа расширяются, а индивидуальный подход становится приоритетом в выборе терапии. Применение современных инсулинов позволяет избежать гипогликемии, обеспечивая гибкость применения

Сахарный диабет (СД) представляет собой значимую медико-социальную проблему и угрозу, как для здоровья отдельных индивидуумов, так и для общества в целом. Темпы увеличения количества вновь диагностированных случаев показывают, что заболевание приобретает масштаб эпидемии [1, 2]. Медицинские, социальные и экономические аспекты, связанные с повышением заболеваемости, заставляют научное сообщество активно заниматься поиском мер, направленных на снижение ущерба от данной патологии. В первую очередь это касается разработки новых препаратов физиологичного действия, которые обеспечат хорошую переносимость, а, следовательно, и приверженность терапии, и кроме того, будут показывать эффективность в снижении уровня гликированного гемоглобина и снизят вероятность развития осложнений.

На данный момент в структуре медикаментозной терапии СД2 преобладает назначение пероральных сахароснижающих препаратов, преимущественно метформина и препаратов сульфонилмочевины, причем доля последних снижается, а частота назначения метформина, иДПП-4 и иНГЛТ-2 растет, как и частота назначения инсулинов [3].

Инсулинотерапия: современный статус

По данным Британского проспективного исследования UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study), каждый год 5–10% пациентов с впервые диагностированным СД2 нуждаются в назначении инсулинов. Но уже через 10 лет для достижения и поддержания целевых параметров гликемического контроля инсулинотерапия требуется большинству пациентов [4]. Эксперты сходятся во мнении, что раннее и обоснованное назначение инсулинотерапии может сыграть ведущую роль в стойком поддержании благоприятных показателей гликемического профиля и снижении частоты микро- и макрососудистых осложнений СД [5–7].

В последние годы показания к инсулинотерапии при СД2 существенно расширились, и темпы назначения инсулинов также значимо растут. Так, с 2013 по 2017 гг. количество пациентов, находящихся на инсулинотерапии в России, увеличилось с 13,6% до 18,6%,причем 10,8% из них получали комбинированную терапию, а 7,8% находились на монотерапии. В том числе, 6,2% пациентов начинают получать инсулинотерапию с момента дебюта заболевания, а при длительности СД2 более 20 лет – уже 43,4% пациентов. [3]

Принципы терапии сахарного диабета и показания к инсулинотерапии

Согласно последним руководствам, приоритетом при выборе тактики лечения СД2 является индивидуальный подход к каждому пациенту. Немаловажно, что какова бы ни была назначенная терапия, в ее основе должно лежать изменение образа жизни пациента и обучение его принципам управления заболеванием [8].

  • Выбор моно- или комбинированной терапии на старте зависит от исходного уровня метаболического контроля – от того, насколько первоначальный уровень HbA1c превышает индивидуальный целевой показатель конкретного пациента.
  • В составе любой комбинации двух и более сахароснижающих препаратов рекомендуется использовать метформин, при отсутствии противопоказаний.
  • При наличии высоких кардиоваскулярных и/или ренальных рисков рекомендуются инновационные группы сахароснижающих средств с кардио- и нефропротективными свойствами.
  • Мониторинг эффективности сахароснижающей терапии по уровню НbА1с осуществляется каждые 3 месяца. Интенсификация терапии при отсутствии достижения индивидуальных целей выполняется не позднее чем через 6 месяцев.

Особенностью, отличающей инсулин от других препаратов для лечения сахарного диабета, включая метформин, арГПП-1, иНГЛТ-2 и др., является его прямое физиологическое, патогенетическое действие и связанное с ним отсутствие противопоказаний и ограничений в дозе. Благодаря этим свойствам инсулины не только не теряют, но и укрепляют свои позиции в списке оптимальных терапевтических средств.

Показания к назначению инсулинотерапии при СД 2, согласно новейшим российским алгоритмам [8]:

  • Впервые выявленный СД 2: при уровне HbA1c, превышающем индивидуальный целевой уровень более чем на 2.5%, и наличии выраженной клинической симптоматики метаболической декомпенсации.
  • Отсутствие достижения индивидуальных целей гликемического контроля на фоне лечения оптимальными дозами других сахароснижающих препаратов или их комбинаций.
  • Наличие противопоказаний или непереносимость других сахароснижающих препаратов.
  • Кетоацидоз.
  • Оперативные вмешательства, острые интеркуррентные и обострения хронических заболеваний, сопровождающиеся нецелевыми уровнями гликемического контроля.

Рекомендации Американской диабетической ассоциации (ADA) предписывают рассматривать возможность раннего назначения инсулина при наличии признаков продолжающегося катаболизма (потери веса), при наличии симптомов гипергликемии (например, полиурии или полидипсии), при крайне высоких уровнях HbA1c (от 10% [86 ммоль/моль]) или глюкозы крови (от 300 мг/дл [16,7 ммоль/л]) [9].

ADA рекомендует инсулинотерапию в качестве компонента любого комбинированного лечения при тяжелой гипергликемии [9]. Таким образом, с момента установления диагноза пациенты с СД 2 типа должны быть осведомлены о возможном назначении инсулина с учетом прогрессирующего течения заболевания [8]. Перед назначением инсулинотерапии необходимо обучить пациента методам самоконтроля гликемии, предупредить о возможности гипогликемии, информировать о ее симптомах, методах устранения и профилактики, а также пересмотреть принципы питания.

Показания для интенсификации инсулинотерапии при СД 2 типа [8]:

  • Отсутствие достижения индивидуальных целей гликемического контроля на предшествующем режиме инсулинотерапии в течение 3–6 месяцев.
  • Дальнейшее титрование дозы в одной инъекции ограничено из-за большой однократной дозы (увеличение риска развития гипогликемии)
  • Режим питания предполагает необходимость интенсификации инсулинотерапии.

Место современных инсулинов в терапии СД 2 типа

Современная инсулинотерапия: трудности

С конца прошлого века приоритетом при разработке новых инсулиновых препаратов служило максимальное приближение их действия к физиологическому профилю эндогенного инсулина у здорового человека. Появление препаратов инсулина средней продолжительности действия и использование их как отдельно, так и в комбинации с инсулинами короткого действия дало возможность адаптировать инсулинотерапию к индивидуальным потребностям пациента с СД с учетом особенностей заболевания, питания и образа жизни пациента.

Тем не менее, при назначении базальных аналогов инсулина (гларгин 100 ЕД/мл, детемир) гипогликемия остается значимой проблемой [10]. Недавно проведенные международные опросы пациентов, применяющих эти препараты, показали, что 28% респондентов отмечали гипогликемические состояния в течение последнего месяца. Впоследствии эти пациенты намеренно пропускали (22%), изменяли режим и время введения (24%) или уменьшали дозу базального инсулина (14%) [11].

Основными проблемами доступных в настоящее время базальных аналогов инсулина является их неспособность обеспечить постоянное круглосуточное действие. Их неидеально беспиковый фармакокинетический и фармакодинамический профиль не позволяет поддерживать постоянный уровень целевой гликемии и предупредить развитие гипогликемии, особенно в ночные часы. Однако даже легкие повторяющиеся гипогликемии отражаются на здоровье пациента, его психическом, физическом и социальном функционировании, а также увеличивают стоимость лечения диабета, как для самого пациента, так и для всей системы здравоохранения [12].

Анализ реальной клинической практики лечения СД2 свидетельствует о позднем начале инсулинотерапии, а также о неудовлетворительной метаболической компенсации диабета, как правило, в результате использования необоснованно низких доз инсулина [13]. Для пациента же проблему составляет сложность используемого режима и необходимость постоянной адаптации образа жизни к лечению [9]. Приверженность назначенному режиму инсулинотерапии, как правило, требует высокой мотивации. По данным международного опроса пациентов с СД, более половины респондентов признаются, что пропускают инъекции инсулина, и лишь около 20% делают их регулярно [14].

Современная инсулинотерапия: решения

Для пациентов с СД 2 типа препаратами выбора являются аналоги генно-инженерного инсулина человека ультракороткого, длительного и сверхдлительного действия [8]. При создании инсулинов последнего поколения были учтены недостатки препаратов, поэтому при сохранении и улучшении показателей сахароснижающей эффективности, новые средства позволяют практически избежать гипогликемических состояний и дают большую гибкость по времени применения, каков бы ни был выбранный врачом режим терапии.

Аналог инсулина сверхдлительного действия: снижение риска гипогликемии и свобода дозирования

С внедрением в практику первых базальных аналогов инсулина, обязательным требованием к новым препаратам, помимо эффективности, стало снижение риска гипогликемий. Современным образцом достижения жесткого устойчивого гликемического контроля, особенно в отношении гликемии натощак, служит инсулин деглудек (инсулин деглудек). Новый базальный аналог инсулина сверхдлительного действия существенно снижает риск всех, особенно ночных и тяжелых гипогликемий. В настоящее время инсулин деглудек является единственным сверхдлительным инсулином с доказанной сердечно-сосудистой безопасностью [23]. Дополнительным клиническим преимуществом является гибкость введения инсулина деглудек, 1 раз в день в любое время суток, позволяющая изменять время его введения с минимальным интервалом 8 часов [10]. Инсулин деглудек, предоставляя пациентам больше удобства и свободы дозирования, способствует улучшению их самочувствия и повышает удовлетворенность лечением.

При подкожном введении инсулин деглудек образует депо из растворимых мультигексамеров, что обеспечивает его сверхдлительное действие. Клинические исследования показали, что период полувыведения инсулина деглудек в 2 раза больше, чем у инсулина гларгин 100 ЕД/мл (25,4 ч и 12,1 ч соответственно). Кроме того, внутрииндивидуальная вариабельность действия инсулина деглудек примерно в 4 раза ниже, чем у инсулина гларгин 100 ЕД/мл [15].

Инсулин инсулин деглудек включен в Российские клинические рекомендации – Алгоритмы специализированной медицинской помощи больным сахарным диабетом [8].

Сверхбыстродействующий инсулин: контроль постпрандальной гликемии и удобство использования

Читайте также:  Эклампсия - симптомы и лечение

В случаях, когда терапия пероральными сахароснижающими препаратами, включая комбинации с базальным инсулином, неэффективна, для достижения и поддержания целевых показателей гликемии необходимо назначение инсулина короткого или ультракороткого действия в качестве прандиального регулятора [16].

Стремление добиться оптимального контроля постпрандиальной гликемии предполагает введение во время приема пищи инсулина с профилем абсорбции, который имитирует эндогенную секрецию гормона в здоровом состоянии. Аналоги инсулина ультракороткого действия (инсулин аспарт, инсулин лизпро и инсулин глулизин) обеспечивают быстрое всасывание, но все же для оптимального эффекта требуется вводить эти препараты за 5-15 минут до еды [17, 18], в то время как многие пациенты с СД2 делают инъекцию непосредственно перед приемом пищи [19]. Таким образом, существует клиническая потребность в инсулинах со сверхбыстрой абсорбционной способностью, чтобы еще более минимизировать отличия от нормальной постпрандиальной секреции инсулина.

Решением этой проблемы стал сверхбыстродействующий инсулин аспарт (иАсп) СБ аспарт – иАсп с добавлением никотинамида и аргинина. Фармакологические характеристики СБ аспарт обеспечивают лучший контроль постпрандиальной гликемии по сравнению с инсулином аспарт без увеличения риска гипогликемий. Сверхбыстродействующий иАсп в большей степени способен удовлетворить потребности пациентов с диабетом и обеспечить высокую приверженности лечению, благодаря простому режиму применения.

Комбинированные инсулины: гибкость терапии и высокая эффективность

Режим, подразумевающий отдельное введение длинного и короткого инсулинов, не подходит некоторым пациентам из-за сложностей в расчете дозы прандиального инсулина, необходимости множественных инъекций или страха гипогликемических состояний [20]. ИДегАсп (инсулин деглудек/аспарт) — первый и единственный растворимый комбинированный препарат инсулина, содержащий 70% базального аналога инсулина сверхдлительного действия (деглудек) и 30% быстродействующего аналога инсулина (аспарт) в одной инъекции, который позволяет пациенту сократить число инъекций, снизить количество гипогликемических состояний. Как дополнительные преимущества препарата можно выделить и возможность его гибкого дозирования (введение в любое время суток с основным приемом пищи), и улучшение качества жизни пациента, и отсутствие необходимости ресуспендирования.

Препарат может применяться один раз в сутки (режим базал-плюс), два раза в сутки, или один раз в сутки в сочетании с двумя инъекциями ИАсп (упрощенный базис-болюсный режим инсулинотерапии). Таким образом, возможно использование данного препарата в различных схемах сахароснижающей терапии [21]. Фиксированная комбинация инсулин деглудек/аспарт имеет преимущества перед готовыми смесями инсулинов, существующими в настоящее время, благодаря входящему в ее состав аналогу инсулина сверхдлительного действия и четко различающимся эффектам обоих компонентов. Результаты исследований продемонстрировали эффективность, безопасность и простоту применения ИДегАсп, и его преимущества [22].

Инсулинотерапия была и остается одним из основных методов лечения сахарного диабета 2 типа. Эволюция современных инсулинов идет ускоренными темами, и появление новых препаратов сверхбыстродействующих, сверхдлительного действия и комбинированных средств позволяет решить классические проблемы инсулинотерапии: от низкой приверженности лечения до высокого риска гипокликемических состояний.

Несмотря на рекомендации ведущих клинических сообществ, инсулины сегодня нередко назначаются слишком поздно или в необоснованно низкой дозе. Надежность, хорошая переносимость и высокая эффективность новых препаратов потенциально могут изменить создавшуюся ситуацию и благоприятно повлиять не только на здоровье отдельных пациентов, но и на экономику здравоохранения в целом.

Лучшие таблетки от сахарного диабета

При сахарном диабете далеко не всем и всегда нужны постоянные инъекции инсулина. Многие люди могут обходиться только изменениями образа жизни и лекарствами. Но как же выбрать лучшие таблетки от сахарного диабета и в каких случаях их назначают?

Лучшие таблетки от сахарного диабета

Сахарный диабет – это целая группа заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ, в частности – с расстройством углеводного обмена. Выделяют два основных типа болезни – инсулино-зависимый, при котором основная проблема в том, что тело не может выделять достаточно гормона для поддержания оптимального уровня метаболизма, и инсулино-резистентный – при нем инсулин есть, но его работа нарушена, ткани частично не отвечают на сигналы гормона. Отдельный вариант – диабет беременных (он же – гестационный), связанный с процессом вынашивания плода, развивающийся у будущих мам к середине срока.

Диабет 2-го типа является наиболее распространенным типом заболевания, на его долю приходится около 90% всех диабетиков. Как правило, он характеризуется резистентностью к инсулину, когда организм не полностью реагирует на выделение достаточного уровня гормона. Поскольку инсулин не может работать в полную силу, концентрация глюкозы плазмы продолжает расти, высвобождая еще больше инсулина. У некоторых пациентов с диабетом 2-го типа проблема гормонов и глюкозы может в конечном итоге истощить резервы поджелудочной железы. В результате истощения организм вырабатывает все меньше и меньше инсулина, вызывая еще более высокий уровень сахара крови (гипергликемия).

Диабет 2-го типа зачастую диагностируется у пожилых людей, но в последние 20 — 30 лет все чаще регистрируется у детей-школьников, подростков либо молодых людей из-за роста уровня ожирения, отсутствия физической активности и плохого (избыточного и калорийного) питания.

Краеугольным камнем лечения диабета 2-го типа является здоровое питание, повышение физической активности и поддержание здоровой массы тела. Для контроля концентрации глюкозы крови врачи также часто назначают пероральные препараты (они же – сахароснижающие) и (или) инъекционный инсулин. Но очень сложно сразу подобрать лучшие таблетки от сахарного диабета, важно определить все факторы, влияющие на болезнь, сопутствующие патологии и эффективные лекарства.

Рейтинг топ-5 по версии КП

Среди всех препаратов, которые рекомендуются к применению при развитии сахарного диабета, врач тщательно подбирает те лекарства, которые будут наиболее эффективны в конкретной ситуации. Есть несколько групп таблеток, и нередко может быть рекомендована комбинация из двух или более видов лекарств либо применение инъекций инсулина, дополненное таблетками от диабета.

Важно! Любые лекарства подбирает только эндокринолог на основании показателей лабораторных тестов, под контролем глюкозы крови и с тщательным определением, коррекцией терапевтической дозы. Категорически запрещено самолечение этими препаратами. Без врачебного контроля оно может грозить опасными осложнениями, в том числе – гипогликемией, при которой возможно развитие коматозного состояния.

1. Сиофор

Лекарство для диабетиков выпускается в таблетированной форме, с разными дозировками. Препарат строго рецептурный, относится к классу бигуанидов, влияющих на усвоение глюкозы клетками. Основное действующее вещество – метформин. Препарат принимается перорально, в строго подобранной врачом дозировке под контролем уровня сахара крови.

Основные показания к применению лекарства:

  • наличие у пациента диабета 2-го типа, в том числе с ожирением;
  • неэффективность лечения немедикаментозными методами (коррекция питания, дозированные нагрузки);
  • монотерапия диабета 2-го типа у взрослых;
  • комбинированное лечение тяжелого диабета в сочетании с другими таблетками или инъекциями инсулина.

Препарат может использоваться у детей старше 10 лет как единственное средство или в сочетании с инъекциями инсулина.

У лекарства есть ряд противопоказаний, среди которых важно отметить непереносимость лекарства, состояние кетоацидоза и прекомы, серьезные нарушения почек, острые патологии, которые существенно затрудняют выведение лекарства и провоцирующие гипоксию тканей. Также запрещено принимать метформин совместно с контрастными йодосодержащими препаратами. Препарат не применяется у беременных и кормящих, на фоне лактатацидоза, недостаточности печени и алкоголизма, соблюдения ограничительной диеты с резким снижением калорий.

2. Диабетон

Лекарство выпускается в форме таблеток, из которых действующее вещество выделяется медленно. Препарат строго рецептурный, относится к классу производных сульфонилмочевины. Основное действующее вещество препарата – гликлазид. Помогает снижать уровень сахара в плазме при приеме через рот. Назначается только тем пациентам, кто регулярно питается, потребляет достаточно углеводов, следит за рационом.

Среди ведущих показаний к применению лекарства:

  • диабет 2-го типа при неэффективности немедикаментозной терапии (диета, нагрузки, коррекция веса);
  • профилактика осложнений на фоне диабета – поражений сосудов, почек, артерий, глаз, мозга и сосудистых патологий (инсульты, инфаркты).

У лекарства есть ряд противопоказаний, которые обязательно учитывает врач перед назначением лекарства. К ним относят непереносимость компонентов лекарства, диабет 1-го типа, кетоацидоз и прекоматозные состояния, тяжелые поражения почечной или печеночной функции, прием противогрибковых средств (Миконазол), возраст до 18 лет и период беременности, лактации. Врач при назначении лекарства учитывает возраст, особенности питания, проблемы с сердцем и сосудами, нарушения работы щитовидной железы и надпочечников, прием алкоголя.

3. Янувия

Препарат выпускают в форме таблеток в оболочке, он относится к строго рецептурным средствам. Лекарство причисляют к классу глиптинов, основное действующее вещество – ситаглиптин. Применяется в лечении в комбинации с метформином или инъекциями инсулина, дозы побираются индивидуально, на основе всех данных о пациенте.

Среди основных показаний к приему выделяют:

  • монотерапия СД-2 типа в комбинации с коррекцией питания и дозированными нагрузками, чтобы улучшить контроль глюкозы;
  • комбинированное лечение диабета для более стабильной гликемии, если другие мероприятия, включая диету и нагрузки, не эффективны.
Читайте также:  Что такое купероз

Важно учитывать ряд противопоказаний к приему препарата, включая лактацию и беременность, возраст до 18 лет, диабет 1-го типа и развитие кетоацидоза. Очень осторожно лекарство применяют у людей проблемами почек, при наличии панкреатита, при употреблении алкоголя, некоторых лекарств.

4. Глюкобай

Препарат выпускается в форме таблеток, относится к строгим рецептурным средствам. Лекарство классифицируется как ингибитор альфа-глюкозидазы, основной действующий компонент – акарбоза. Препарат снижает уровень глюкозы крови при пероральном приеме, помогая контролировать уровень сахара крови.

Ключевое показание к приему:

  • диабет 2-го типа для комплексного лечения на фоне коррекции диеты.

Для приема лекарства есть ряд противопоказаний, которые врач учитывает при его назначении. Это выраженные проблемы пищеварения и нарушения всасывания питательных веществ, метеоризм, язвы или непроходимость кишечника. Запрещен у лиц с тяжелыми поражениями почек, на фоне беременности и кормления, у детей до 18 лет, при аллергии к компонентам.

Лекарство принимают под контролем врача на фоне инфекций и лихорадки, после травм и операций, первые 6 месяцев лечения необходим контроль за функциями печени.

5. НовоНорм

Лекарство выпускают в виде таблеток, оно относится к рецептурным средствам класса глинидов. Основное действующее вещество – репаглинид. Обладает сахароснижающим эффектом на фоне нарушений метаболизма углеводов у диабетиков.

  • диабет 2-го типа, если неэффективна терапия за чет коррекции массы, изменений питания и дозированных нагрузок;
  • комбинированное лечение диабета у людей, принимающих метформин, если один препарат не дает высокой эффективности.

Врач должен учесть все противопоказания к приему препарат перед его назначением. К ним можно отнести диабет 1-го типа и развитие кетоацидоза, прекомы, обширные вмешательства, операции, инфекции и состояния, когда нужен инсулин, беременность с лактацией, аллергия на компоненты лекарства, а также возраст до 18 лет. Осторожно препарат назначают людям с проблемами печени, алкоголизмом, поражениями почек и при нездоровом питании.

Врачи ищут новые подходы к лечению тяжелых болезней, в том числе сахарного диабета 2 типа. Какие лекарства и процедуры применяются в лечении СД 2 типа сегодня, узнаем у врачей

Как выбрать таблетки от сахарного диабета

Краеугольным камнем в лечении диабета 2 типа является здоровый образ жизни, который включает в себя рациональное и полноценное питание, регулярную физическую активность, отказ от курения и поддержание здорового веса тела.

Со временем, по мере развития болезни, только здорового образа жизни может быть недостаточно для поддержания уровня глюкозы в крови под контролем, и людям-диабетикам 2 типа может потребоваться пероральное лечение диабета – прием сахароснижающих лекарств. Врач подбирает лучшие таблетки от диабета. Если лечения одним пероральным препаратом недостаточно, могут быть назначены варианты комбинированной терапии (таблетки +инсулин).

Когда пероральных препаратов недостаточно для контроля уровня глюкозы в крови, людям с диабетом 2-го типа могут потребоваться инъекции инсулина.
Наиболее часто используемые пероральные препараты для терапии диабета 2-го типа включают в себя:

  • Метформин из группы бигуанидов – снижает резистентность к инсулину и позволяет организму более эффективно использовать собственный инсулин. Это считается первой линией лечения диабета 2 типа в большинстве руководств по всему миру.
  • Производные сульфонилмочевины – стимулируют поджелудочную железу, чтобы увеличить выработку инсулина. Препараты группы Сульфонилмочевины включают Гликлазид, Глипизид, Глимепирид, Толбутамид и Глибенкламид.

Популярные вопросы и ответы

На вопросы, касающиеся лечения сахарного диабета, приема таблеток и тактики ведения пациентов нам ответила провизор, преподаватель фармакологии, главный редактор МедКорр Зорина Ольга.

Выделяются определенные факторы риска развития болезни. На сегодня врачи выделили несколько причин обменных расстройств, которые были связаны с диабетом 2-го типа. Они включают в себя:

● семейную историю диабета (если у близкой родни были проявления диабета);
● избыточный вес или ожирение разных степеней;
● нездоровая диета, употребление жирной или углеводистой пищи;
● физическое бездействие, малоподвижный образ жизни;
● возрастной фактор;
● повышенное артериальное давление;
● нарушение толерантности к глюкозе (когда уровень сахара крови слегка повышен, но незначительно);
● история гестационного диабета (если были проблемы при беременности);
плохое питание во время беременности.

Серьезные изменения в рационе питания и физической активности, связанные с быстрым развитием и урбанизацией, привели к резкому увеличению числа людей, живущих с диабетом 2-го типа.

Существует ряд факторов, которые влияют на формирование диабета 2-го типа. Наиболее влиятельными являются образ жизни, характерный для современного общества. Исследования показывают, что в большинстве случаев (до 80%, согласно некоторым исследованиям), диабет 2-го типа можно предотвратить с помощью здорового питания и регулярной физической активности. Здоровая диета включает в себя уменьшение количества калорий, если у вас избыточный вес, замену насыщенных жиров (например, жирных сливок, твердого сыра, сливочного масла):

● ненасыщенными жирами (например, плодами авокадо, орехами, оливковым и растительным маслами);
● употреблением пищевых волокон (например, фруктов, овощей, цельных зерен);
● отказом от употребления табака и других форм курения;
● чрезмерного употребления алкоголя, даже слабого;
● добавленного сахара в обработанных продуктах.

Регулярная физическая активность необходима, чтобы помочь контролировать уровень глюкозы в крови. Она наиболее эффективна, когда включает в себя комбинацию аэробных (например, бег трусцой, плавание, езда на велосипеде) упражнений и силовых тренировок, а также сокращение количества времени, проведенного в бездействии.

Симптомы диабета 2-го типа аналогичны правлениям диабета 1-го типа, и включают в себя:

● чрезмерная жажда и сухость во рту;
● частое мочеиспускание;
● недостаток энергии, усталость;
● медленное заживление ран;
● рецидивирующие инфекции кожи;
● затуманенное зрение;
● покалывание или онемение в руках и ногах.

Эти симптомы могут быть слабыми или отсутствовать, и поэтому люди с диабетом 2-го типа могут прожить несколько лет с этим заболеванием, прежде чем поставить диагноз.

Но есть критические состояния, при которых необходима немедленная помощь врача – резкое недомогание, головная боль и слабость, холодный пот, головокружение, потеря сознания. Это могут быть признаки гипогликемии, при которой может быстро развиться кома.

Самостоятельно подбирать лекарства или дозы инсулина нельзя. Пациент может самостоятельно корректирвоать свои нагрузки, питание и образ жизни.

Пероральные средства при диабете 2-го типа

Перечень сахароснижающих средств настолько внушителен, что даже больные диабетом порой весьма плохо ориентируется в этом лекарственном многообразии. Шесть фармакологических групп, которые различаются механизмом действия и имеют собственные положительные и отрицательные стороны, и десятки препаратов, применяющихся при диабете 2-го типа, вносят путаницу в умы потребителей. Попробуем разложить все по полкам.

Шесть групп

Итак, современные пероральные гипогликемические средства относятся к одной из шести групп:

  • Бигуаниды — основной представитель метформин, о котором мы уже писали.
  • Производные сульфонилмочевины — глибенкламид, гликлазид, глимепирид, глипизид.
  • Ингибиторы альфа-глюкозидазы — акарбоза, миглитол.
  • Тиазолидиндионы, или глитазоны — пиоглитазон, энглитазон.
  • Ингибиторы ДПП-4, или глиптины — ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин.
  • Ингибиторы SGLT2 — дапаглифлозин, канаглифлозин, эмпаглифлозин.

Несмотря на сложные для неискушенного потребительского восприятия названия фармакологических групп, механизм действия входящих в их состав препаратов довольно прозрачен, а преимущества и недостатки очевидны. И, отбросив страх перед терминами, познакомимся с ними поближе.

Производные сульфонилмочевины

Они «заставляют» организм вырабатывать (секретировать) инсулин, поэтому их иногда называют секретагогами.

Как работают? Производные сульфонилмочевины связываются с рецепторами, расположенными на мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это вызывает последовательность событий внутри клеток, результатом которой становится увеличение количества инсулина, вырабатываемого бета-клетками. Снижают уровень гликированного гемоглобина (HbA1c — показателя, который отражает содержание глюкозы в крови за длительный период времени) в среднем на 1–2 %.

Кому назначают? Препараты этой группы назначают при диабете 2-го типа, когда уровень гликированного гемоглобина составляет выше 6,5 %. Как правило, к ним обращаются при отсутствии или недостаточном ответе на лечение метформином.

Преимущества:

  • Доступная цена.
  • Быстрое начало действия.
  • Отсутствие влияния на уровень давления.
  • Удобное дозирование.
  • Снижение микрососудистых осложнений (ретинопатии, нейропатии).
  • Риск гипогликемий.
  • Прибавка в массе тела.
  • Низкая долгосрочность эффекта.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Пероральные средства при диабете 2-го типа: Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Препараты этой группы замедляют усвоение углеводов из пищи и поступление глюкозы в кровь. Снижают уровень HbA1c на 0,5–0,8 %.

Как работают? Механизм действия основан на блокировании кишечных ферментов — альфа-глюкозидазы, — которые участвуют в расщеплении сахаридов.

Кому назначают? Препараты этой группы применяют, когда возникают сложности с контролем уровня глюкозы после еды.

Преимущества:

  • Способность снижать уровень глюкозы после еды (постпрандиальной), особенно в комбинации с другими сахароснижающими препаратами.
  • Низкий риск гипогликемий.
  • Отсутствие влияния на массу тела.
  • Снижение уровня триглицеридов.
  • Невысокая сахароснижающая активность.
  • Побочные эффекты со стороны ЖКТ.
  • Неудобное дозирование (необходимость в частом подборе, титрации дозы).
  • Высокая стоимость.
Читайте также:  Полипоз области носа

Тиазолидиндионы

Препараты этой группы повышают чувствительность организма к инсулину, поэтому иногда они называются инсулиновыми сенситайзерами. Уровень HbA1c при приеме тиазолидиндионов снижается на 0,5–1,4 %.

Как работают? Тиазолидиндионы связываются с рецепторами PPARg, которые обнаруживаются в печени, эндотелии сосудов, жировой и мышечной тканях. Это приводит к увеличению синтеза белков, участвующих в обмене глюкозы.

Кому назначают? Препараты этой группы применяют в случаях, когда метформин или производные сульфонилмочевины плохо переносятся или не позволяют компенсировать диабет.

Преимущества:

  • Низкий риск гипогликемий.
  • Долгосрочный эффект.
  • Повышение уровня «хорошего» холестерина, снижение уровня триглицеридов (пиоглитазон).
  • Снижение риска ишемической болезни сердца (пиоглитазон).
  • Прибавки в массе тела.
  • Задержка жидкости в организме.
  • Способствуют разрушению костной ткани, частым переломам костей.
  • Повышение уровня «плохого» холестерина.
  • Высокая стоимость.

Ингибиторы ДПП-4

Пероральные средства при диабете 2-го типа: ингибиторы ДПП-4

Это достаточно новый класс пероральных сахароснижающих препаратов, позволяющих снизить уровень HbA1c на 0,5–0,8 %, а также уменьшить массу тела.

Как работают? Препараты этого класса блокируют действие фермента ДПП-4, который разрушает группу желудочно-кишечных гормонов — инкретинов. Инкретины помогают стимулировать выработку инсулина, когда это необходимо (к примеру, после еды), а также снизить продуцирование печенью глюкагона, когда он не нужен (во время пищеварения). Кроме того, они замедляют пищеварение и снижают аппетит.

Кому назначают? Ингибиторы ДПП-4 считаются препаратами второй или третьей линии. Их применяют, если лечение метформином, производными сульфонилмочевины не дало желаемого результата. Часто они становятся альтернативой тиазолидиндионам.

Преимущества:

  • Низкий риск гипогликемий.
  • Хорошая переносимость.
  • Снижение аппетита (применяются при повышенной массе тела или ожирении).
  • Не столь интенсивное снижение HbA1c в сравнении с препаратами других групп.

Ингибиторы SGLT2

Самый новый класс сахароснижающих препаратов. Их действие основано на способности «помогать» почкам снижать уровень глюкозы в крови. Одобрены одной из самых авторитетных организаций в области здравоохранения в мире, Американской администрацией по контролю за продуктами питания и лекарственными препаратами (FDA), для лечения диабета в 2013 году.

Как работают? Почки постоянно фильтруют глюкозу из крови, после чего она снова возвращается в кровяное русло — происходит реабсорбция глюкозы. В этом процессе участвуют белки, которые называются натрий-глюкозными котранспортерами глюкозы, — SGLT1 и SGLT2. Ингибиторы SGLT2 блокируют белки второго типа, вследствие чего меньше глюкозы вновь возвращается в кровь, а больше — выводится из организма с мочой.

Кому назначают? Препараты этой группы применяются при недостаточном ответе на лечение метформином и инсулином. Они не рекомендуются больным с нарушением функции почек (нефропатией), поскольку в таких случаях снижается эффективность ингибиторов SGLT2.

Преимущества:

  • Высокая сахароснижающая активность.
  • Снижение массы тела.
  • Риск инфекций мочевого тракта.
  • Риск гипогликемий.
  • Высокая стоимость.

Товары по теме: [product strict=» метформин»]( метформин), [product strict=» глибенкламид»]( глибенкламид), [product strict=» гликлазид»]( гликлазид), [product strict=» глимепирид»]( глимепирид), [product strict=» акарбоза»]( акарбоза), [product strict=» ситаглиптин»]( ситаглиптин), [product strict=» вилдаглиптин»]( вилдаглиптин), [product strict=» саксаглиптин»]( саксаглиптин),[product strict=» дапаглифлозин»]( дапаглифлозин), [product strict=» канаглифлозин»]( канаглифлозин),[product strict=» эмпаглифлозин»]( эмпаглифлозин)

Препараты инкретина и флозины – как действуют антидиабетические лекарства нового поколения?

Особенности новых лекарств от диабета 2 типа. Перечень препаратов. Принцип действия гипогликемических лекарств последнего поколения.

You are currently viewing Препараты инкретина и флозины – как действуют антидиабетические лекарства нового поколения?

Александр Попандопуло, студент медицинского института УЛГУ. Редактор А. Герасимова

Студент медицинского факультета УЛГУ. Интересы: современные медицинские технологии, открытия в области медицины, перспективы развития медицины в России и за рубежом.

  • Запись опубликована: 25.07.2020
  • Reading time: 2 минут чтения

Препараты инкретина и флозины – это новое поколение гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) лекарств. Их преимущества перед устаревшими лекарствами, содержащими сульфонилмочевины, включают тот факт, что их использование не несет риска гипогликемии.

Как действуют инкретиновые препараты и флозин? В какой форме они выпускаются? Каковы их побочные эффекты? Для кого они предназначены?

Препараты инкретина и флозины – когда их назначают?

Инкретины и флозины представляют собой препараты, снижающие гликемию. Их используют при лечении диабета 2 типа, чаще всего в комбинированной терапии, то есть в сочетании с метформином, сульфонилмочевиной или инсулином.

В то время как при лечении диабета 1 типа необходимо вводить инсулин извне, у пациентов с диабетом 2 типа обычно есть собственный инсулин, и задача принимаемых лекарств состоит в том, чтобы заставить эндогенный инсулин работать эффективно. Инкретины и флозины – это лекарства с новыми, беспрецедентными механизмами снижения уровня сахара в крови.

Что такое инкретин?

Есть две группы инкретиновых препаратов:

  • Аналоги GLP-1. Выпускаются в виде подкожных инъекций. В Европе доступны препараты: Баета® (Byetta) и Виктоза (Victoza);
  • Ингибиторы ДПП-4 (так называемый глиптин), принимаемые в виде таблеток – Янувия® (Januvia), Онглиза (Onglyza), Галвус (Galvus).

Аналоги GLP-1 имитируют действие инкретинов, то есть гормонов, стимулирующих выработку инсулина в поджелудочной железе. Естественно инкретины вырабатываются в кишечнике и выделяются после еды. Этот гормон у здоровых людей отвечает за 70% секреции инсулина во время еды и оказывает положительное влияние на баланс сахара в организме в основном за счет:

  • повышенной секреции собственного инсулина поджелудочной железой;
  • снижения секреции глюкагона;
  • повышения чувствительности клеток к инсулину.

С другой стороны, вторая группа препаратов инкретина – ингибиторов DPP-4 ингибирует (подавляет) расщепление инкретинов, секретируемых естественным путем в кишечнике, то есть усиливает их действие.

У пациентов с диабетом 2 типа действие естественных гормонов инкретина нарушается, поэтому препараты, которые либо имитируют действие инкретина (аналоги GLP-1), либо усиливают его (ингибиторы DPP-4), эффективны в снижении гликемии. Препараты инкретина не агрессивны, они снижают гликемию примерно на 20-30 мг/дл.

Как работают гормоны поджелудочной железы

Как работают гормоны поджелудочной железы

Как действуют инкретиновые препараты?

Препараты инкретина полезны для пациентов с диабетом не только из-за их основного действия – снижения уровня глюкозы в крови, но и потому, что они способствуют снижению веса.

  • снижают уровень сахара в крови;
  • препятствуют опорожнению желудка – потребляемая пища дольше остается в желудке, создавая ощущение сытости;
  • уменьшают чувство голода – они посылают сигнал мозгу, что еда съедена;
  • уменьшают аппетит;
  • уменьшают вес тела.

Побочные эффекты, чаще всего наблюдаемые у пациентов, использующих инкретины, – это тошнота и потеря аппетита, а рвота встречается реже.

Как работают флозины?

Флозины (другие названия – ингибиторы SGLT2, глифлозин) являются гипогликемическими препаратами, механизм действия которых заключается в повышении экскреции глюкозы с мочой. Эффект заключается в снижении гликемии, массы тела и артериального давления.

Флозины влияют на почки, уменьшая так называемый порог для сахара. Физиологически глюкоза в моче образуется, когда уровень сахара в крови поднимается выше 180-200 мг/дл. Прием флозина позволяет сахару уходить в мочу при концентрации 140 мг/дл.

Таким образом препараты с флозином:

  • понижают уровень сахара в крови, «транспортируя» его избыток в мочу;
  • способствует потере веса – с мочой в день выделяется около 400 ккал.

Действующее вещество перестает работать, когда уровень глюкозы в крови падает ниже 140 мг/дл, поэтому такие лекарства не вызывают гипогликемию.

Поскольку эти препараты увеличивают количество глюкозы в моче, их побочными эффектами могут быть инфекции и грибковые поражения мочевыводящих путей.

Флозины можно использовать на любой стадии лечения диабета 2 типа, чаще всего в сочетании с метформином, но их также можно комбинировать с инсулином, что позволяет снизить его дозу. В частности, эти препараты рекомендуются пациентам с недостаточно компенсированным диабетом и избыточной массой тела.

По сравнению с инкретиновыми препаратами фосины оказывают более сильное действие (более низкая гликемия). Однако они не рекомендуются для очень худых пациентов и с хорошо сбалансированным диабетом – в этих случаях они практически не оказывают влияния. Препараты, доступные в Европе: Форсига (Forxiga), Джардинс® (Jardiance) и Инвокана (Invokana).

Инцетины и флозины – «Умные лекарства»

Инцетины и флозины известны как умные лекарства, потому что они работают только тогда, когда уровень сахара в крови действительно повышается. Поэтому их использование не представляет риска гипогликемии. Кроме того, они способствуют снижению веса, что является проблемой для подавляющего большинства пациентов с диабетом 2 типа.

Но не стоит забывать, что как и все противодиабетические препараты, эти лекарства имеют целый ряд противопоказаний и могут давать побочные эффекты. Поэтому назначать лечение должен только опытный эндокринолог.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.